旋光活性氨基1,2-二氢化茚醇的合成
Abstract:
一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1,2-二氢化茚的方法,其中包括a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物,通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基1,2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨,式中取代基有以下含义:R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基和苯基,这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基:氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基,这里的苯基也可带有一到三个下列基团:C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基,X是OH、卤素、OR1和SR1,其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR,b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨A的一个过饱和溶液或熔化物中,c)将析出的结晶分离出来,并在溶入外消旋的酰氨A后,使剩下的母液或熔化物再次过饱和,并加入另外一种对映体的晶种,引起后者的选择性结晶,d)用常规的方法,将所得到的对映体纯的反式酰氨转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基1,2-二氢化茚。
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