公开(公告)号：CN103796992B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201280044954.1

申请日：2012-09-14

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  大根和彦 ,  山木晋 ,  今泉智祯 ,  本渡猛 ,  松浦圭介 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C307/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375

CPC classification number: C07C279/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

Abstract: 本发明提供作为肾疾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了研究，确认胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸化合物能够用作作为低蛋白饮食疗法的替代药剂的肾疾病的预防和/或治疗剂、以及胰蛋白酶相关的疾病、例如胰腺炎、反流性食管炎、肝性脑病、流感等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN102127078A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201010615319.7

申请日：2006-07-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 井上隆幸 ,  东条隆 ,  森田真正 ,  中岛丰 ,  畑中惠子 ,  白神升平 ,  佐佐木弘 ,  田中明 ,  高桥史江 ,  向吉耕一朗 ,  东康之 ,  冲本章 ,  本渡猛 ,  泽田仁

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及JANUS激酶3的杂环类抑制剂，该抑制剂为式(I)所示的化合物或其盐，其中-R1、-R2、-R3、-R4、-R5、-M-、-X-和-Y＝如说明书中所定义的那样，本发明还涉及所述化合物或其盐作为药物的用途、它们的制备方法以及用于治疗JAK3介导的疾病的用途。

公开(公告)号：CN101223168A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200680025631.2

申请日：2006-07-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 井上隆幸 ,  东条隆 ,  森田真正 ,  中岛丰 ,  畑中惠子 ,  白神升平 ,  佐佐木弘 ,  田中明 ,  高桥史江 ,  向吉耕一朗 ,  东康之 ,  冲本章 ,  本渡猛 ,  泽田仁

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及式(1)所示的化合物或其盐，其中－R1、－R2、－R3、－R4、－R5、－M－、－X－和－Y＝如说明书中所定义的那样，本发明还涉及所述化合物或其盐作为药物的用途、它们的制备方法以及用于治疗JAK3介导的疾病的用途。

公开(公告)号：CN103796992A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280044954.1

申请日：2012-09-14

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  大根和彦 ,  山木晋 ,  今泉智祯 ,  本渡猛 ,  松浦圭介 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C307/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375

CPC classification number: C07C279/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

Abstract: 本发明提供作为肾疾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了研究，确认胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸化合物能够用作作为低蛋白饮食疗法的替代药剂的肾疾病的预防和/或治疗剂、以及胰蛋白酶相关的疾病、例如胰腺炎、反流性食管炎、肝性脑病、流感等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN102395589A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201080016811.0

申请日：2010-04-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 白神升平 ,  中岛丰 ,  前田纯 ,  富永博章 ,  山岸寻亮 ,  本渡猛 ,  稻见真伦 ,  森尾浩树 ,  井上隆幸 ,  水谷刚 ,  石冈裕贵

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供一种可用作医药组合物(尤其是用于预防或治疗由不利的细胞因子信号传导引发的疾病、或者由异常的细胞因子信号传导引发的疾病的医药组合物)的有效成分的稠合吡咯并吡啶衍生物。根据对具有JAK抑制作用的化合物的深入研究结果，本发明人发现：作为本发明化合物的稠合吡咯并吡啶衍生物具有优异的JAK抑制作用，可用作由不利的细胞因子信号传导引发的疾病、或者由异常的细胞因子信号传导引发的疾病的预防剂或治疗剂，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN102378757A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201080015077.6

申请日：2010-03-29

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 松岛雄司 ,  洼田浩一 ,  滨口寿雄 ,  冈本芳典 ,  本渡猛 ,  西垣扶佐子

IPC: C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明的目的在于提供基于大麻素2型受体激动作用的大麻素2型受体相关疾病的新型、优良的预防和/或治疗方法。本发明人发现：主要具有两个取代基的杂环衍生物、例如2位上具有被取代的氨基的嘧啶-5-甲酰胺衍生物，对大麻素2型受体显示强激动作用，并且可以作为炎症性疾病、疼痛等大麻素2型受体相关疾病的预防和/或治疗剂，从而完成了本发明。