公开(公告)号：CN108473471A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201780006377.X

申请日：2017-01-10

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： G.碧南 ,  P.J.康诺勒 ,  I.希克森 ,  L.米尔普 ,  V.潘德 ,  Z.张 ,  J.布兰彻 ,  C.罗克伯 ,  L.B.特拉巴龙艾斯寇拉

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明公开了用于治疗受到一种或多种雄性激素受体类型的拮抗影响的障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由以下式(I)表示： 其中R1和G如本文中所定义。

公开(公告)号：CN103987707B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201280058284.9

申请日：2012-09-26

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： A.J.霍奇斯 ,  M.马泰乌奇 ,  A.夏普 ,  M.孙 ,  V.H.崔 ,  X.王

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61K31/427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4965

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供式I的吡唑‑4‑基‑杂环基‑甲酰胺化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体和可药用盐，其中X为噻唑基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基，其可用于抑制Pim激酶，并用于治疗由Pim激酶介导的疾病如癌症。还公开了使用式I化合物用于体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中这些疾病或相关病理病症的方法。

公开(公告)号：CN103443099B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201180067346.8

申请日：2011-11-30

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： D·C·塔利 ,  P·V·鲁克尔 ,  P·B·阿尔佩尔 ,  D·穆特尼克 ,  D·基亚内利

IPC: C07D451/06 ,  A61K31/46 ,  A61P3/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/46 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H17/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物；在式(I)中，各变量如本文所定义。本发明还涉及其药用组合物，它们可以用作法尼酯X受体(FXR)活性的调节剂。

公开(公告)号：CN105120865A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201480015640.8

申请日：2014-03-14

Applicant: 阿卡蒂亚药品公司

Inventor： E·S·伯斯坦 ,  于尔根·埃斯基尔德森 ,  R·奥尔森 ,  劳伦·M·鲁弗斯 ,  拉里·A·惠勒 ,  丹尼尔·W·吉尔

IPC: A61K31/46 ,  A61P27/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04 ,  C07D451/06

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D451/06

Abstract: 提供了用于治疗其中胆碱、尤其蕈毒碱受体活性的修饰具有有益效应的疾病或病症的式(I)化合物和方法。

公开(公告)号：CN102858767B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201080064916.3

申请日：2010-12-15

Applicant: 默沙东公司 ,  默克加拿大有限公司

Inventor： M·D·阿尔特曼 ,  B·M·安德里森 ,  K·L·阿林顿 ,  K·K·蔡尔德斯 ,  M·E·迪弗兰西斯科 ,  A·多诺弗里奥 ,  J·M·艾利斯 ,  C·费希尔 ,  D·J·格林 ,  A·M·海德尔 ,  S·卡塔 ,  S·L·诺尔斯 ,  李朝敏 ,  林钟元 ,  M·R·麦哈塞克 ,  A·B·诺尔思拉普 ,  B·M·奥博伊尔 ,  R·D·奥特 ,  A·佩特罗基 ,  M·H·罗伊特尚 ,  E·罗梅奥 ,  T·休 ,  B·M·陶卡 ,  B·W·特罗特 ,  H·周 ,  J·伯奇 ,  B·科特 ,  K·迪蓬-戈代 ,  J-F·富尼耶 ,  J·Y·戈捷 ,  D·瓜 ,  J·S·罗比肖 ,  J·格林 ,  M·L·马德斯 ,  A·J·谢尔 ,  K·B·斯潘塞 ,  H·C·吴 ,  S·巴特

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

Abstract: 本发明提供了新的式(I)嘧啶胺，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且用于治疗和预防被所说的酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：CN104277081A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310282459.0

申请日：2013-07-05

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  郭志谋 ,  薛兴亚 ,  葛广波 ,  杨凌

IPC: C07H15/12 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  C07D451/06 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/46 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07H15/12 ,  C07D451/06 ,  C07H1/08 ,  C07H15/04

Abstract: 本发明提供了一类具有下式所示结构的羟基肉桂酸胺类生物碱或其生理上可接受的盐、结晶水合物或溶剂化物，及其制备方法和用途。所述的羟基肉桂酸胺类生物碱具有抑制人COMT酶的活性，可与左旋多巴同时使用，减少COMT酶对左旋多巴的代谢，从而提升左旋多巴的生物利用度。

公开(公告)号：CN101910152B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN200880123789.2

申请日：2008-11-13

Applicant: 因塞特公司

Inventor： Y·李 ,  W·姚 ,  J·D·罗杰斯

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/16 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/16 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供了取代的双环杂芳基化合物，包括，例如，4-吡唑基-N-芳基嘧啶-2-胺和4-吡唑基-N-杂芳基嘧啶-2-胺，其调节激酶的活性，并且可用于治疗与激酶活性相关的疾病包括，例如，免疫相关疾病、皮肤障碍、骨髓增生障碍、癌症和其它疾病。式(I)

公开(公告)号：CN103951665A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410152313.9

申请日：2014-04-16

Applicant: 四川大学

Inventor： 宋航 ,  姚舜 ,  钱国飞 ,  侯正波 ,  陈鹏飞

IPC: C07D451/06 ,  C07D207/16 ,  C07C227/34 ,  C07C229/36 ,  B01J20/292 ,  B01J20/30

CPC classification number: C07D451/06 ,  B01J20/292 ,  B01J20/30 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/34 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07C229/36

Abstract: 本发明公开了一种新型托品醇类氨基酸阴离子型手性离子液体的制备、固定化及其拆分外消旋苯丙氨酸和色氨酸的方法。通式(I)代表发明的离子液体结构，其主要特征在于：可与无机盐溶液形成双水相并富集于上层。其拆分DL-苯丙氨酸的方法：向离子液体中加入定量的醋酸铜和DL-苯丙氨酸，再加入定量盐溶液形成双水相。离心分层后，D型富集于离子液体液相，L型富集于固体相。式(II)代表发明中硅胶固定化离子液体的结构，其拆分DL-色氨酸和苯丙氨酸的方法：吸附金属Cu2+饱和后，将其作柱层析填料，D构型氨基酸优于L构型先被洗脱出来。与已有研究相比较，本发明突出特点在于：通式(I)成相能力强，可用于水溶型DL-苯丙氨酸的拆分，无需有机溶剂，效果更佳。

公开(公告)号：CN103764630A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201280039508.1

申请日：2012-08-10

Applicant: 赛诺米克斯公司

Inventor： 凯瑟琳·塔奇社简 ,  唐小清 ,  唐纳德·S·卡兰尼维斯基 ,  盖·塞文特 ,  李晓东 ,  张峰 ,  陈情 ,  张红 ,  提姆蒂·戴维斯 ,  文森·达莫胡索多 ,  梅丽莎·王 ,  维克特·塞尔邱

IPC: C07D215/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  A23L2/60 ,  A23L27/88 ,  A23V2002/00 ,  A61K47/22 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06 ,  A23L27/30

Abstract: 本发明包括具有结构式(I)之化合物或其盐或溶剂合物。此等化合物适用作甜味调节剂。本发明亦包括包含本发明化合物之组合物及增强组合物之甜味的方法。

公开(公告)号：CN101573354B

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN200780048335.9

申请日：2007-12-19

Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司

Inventor： O·普来登伯格 ,  K·洛伦茨 ,  J·格利策 ,  M·勒恩

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4725

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的6-取代的异喹啉和异喹啉酮衍生物，其可用于治疗和/或预防与Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的肌球蛋白轻链磷酸酶的磷酸化有关的疾病，以及含有所述化合物的组合物。