公开(公告)号：CN102947295B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180031564.6

申请日：2011-03-10

Applicant: 爱丁堡大学

Inventor： 斯科特·彼得·韦伯斯特 ,  乔纳森·罗伯特·塞克尔 ,  布赖恩·罗伯特·沃克 ,  彼得·瓦尔德 ,  托马斯·大卫·帕林 ,  黑兹尔·琼·迪克 ,  特雷弗·罗伯特·佩里奥尔

IPC: C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/46 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D451/06 ,  C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明通常与治疗化合物领域有关。更具体地，本发明与其中抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的以下化学式（I）的某些3,3-二取代的-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮、3,3-二取代的-(6-氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮、和4,4-二取代的哌啶-1-基)-[5-(1H-吡唑-4基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物有关。本发明也与包括此类化合物的药物组合物、和此类化合物和组合物在体外和体内抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型；治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型而改善的疾病；治疗代谢综合症，其包括疾病如2型糖尿病和肥胖症，和相关性疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质疾病和心血管疾病如缺血性（冠脉）心脏疾病；治疗CNS疾病如轻度认知功能障碍和早期痴呆症，包括阿尔茨海默氏症等等的应用有关。

公开(公告)号：CN102947295A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201180031564.6

申请日：2011-03-10

Applicant: 爱丁堡大学

Inventor： 斯科特·彼得·韦伯斯特 ,  乔纳森·罗伯特·塞克尔 ,  布赖恩·罗伯特·沃克 ,  彼得·瓦尔德 ,  托马斯·大卫·帕林 ,  黑兹尔·琼·迪克 ,  特雷弗·罗伯特·佩里奥尔

IPC: C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/46 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D451/06 ,  C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明通常与治疗化合物领域有关。更具体地，本发明与其中抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的以下化学式（I）的某些3,3-二取代的-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮、3,3-二取代的-(6-氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮、和4,4-二取代的哌啶-1-基)-[5-(1H-吡唑-4基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物有关。本发明也与包括此类化合物的药物组合物、和此类化合物和组合物在体外和体内抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型；治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型而改善的疾病；治疗代谢综合症，其包括疾病如2型糖尿病和肥胖症，和相关性疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质疾病和心血管疾病如缺血性（冠脉）心脏疾病；治疗CNS疾病如轻度认知功能障碍和早期痴呆症，包括阿尔茨海默氏症等等的应用有关。