公开(公告)号：CN105026387A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480010186.7

申请日：2014-01-27

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： S·波兰德 ,  A·鲍林 ,  O·戴非尔特 ,  D·雷森

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/33 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K45/06 ,  C07D273/01

Abstract: 本发明涉及新的式(I)激酶抑制剂、或者其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物或溶剂合物，更具体地涉及ROCK抑制剂、包含这样的抑制剂的组合物(尤其是药物)，和涉及这样的抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物用于许多治疗适应症，包括呼吸和胃肠疾病

公开(公告)号：CN103874684A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201280048515.8

申请日：2012-08-31

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： J·阿兰 ,  S·波兰德 ,  A·P·J·布兰 ,  O·戴非尔特 ,  D·雷森

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病和眼疾病

公开(公告)号：CN103534249A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201280020905.4

申请日：2012-04-27

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： D·雷森 ,  O·戴非尔特 ,  S·波兰德 ,  J·阿兰 ,  A·P·J·布兰

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4468 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新激酶抑制剂，其中X是氧、-NH-或直连键；Y是-NH-或直连键；n是0-4的整数；m是0-4的整数；Cy代表由饱和(多)环组成的二价基团，包括稠合的、双环的、螺环的或桥连的碳环和杂环；特别是选自：式(II)，Ar选自：式(III)，R2是氢或甲基；R8是氢、甲基、卤素或炔基；R1是芳基或杂芳基，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病。

公开(公告)号：CN102884049A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201180011949.6

申请日：2011-03-04

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： D·雷森 ,  O·戴非尔特 ,  N·卡瓦尔 ,  P·布罗姆 ,  S·波兰德

IPC: C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及一种新型的激酶抑制剂，更具体来说是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及该抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别的是，本发明涉及一种新型的ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及该抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明涉及治疗方法及所述化合物在制备药物中的用途，所述药物适用于多种治疗适应症，包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病及呼吸系统疾病。

公开(公告)号：CN102884049B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201180011949.6

申请日：2011-03-04

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： D·雷森 ,  O·戴非尔特 ,  N·卡瓦尔 ,  P·布罗姆 ,  S·波兰德

IPC: C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及一种新型的激酶抑制剂，更具体来说是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及该抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别的是，本发明涉及一种新型的ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及该抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明涉及治疗方法及所述化合物在制备药物中的用途，所述药物适用于多种治疗适应症，包括性功能障碍、炎症性疾病、眼科疾病及呼吸系统疾病。

公开(公告)号：CN103874682A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201280048511.X

申请日：2012-08-31

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： J·阿兰 ,  S·波兰德 ,  A·P·J·布兰 ,  O·戴非尔特 ,  D·雷森

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病、胃肠道疾病和呼吸系统疾病。

公开(公告)号：CN104822676A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201380056608.X

申请日：2013-10-31

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： A·P·J·布兰 ,  D·雷森 ,  O·戴非尔特 ,  S·波兰德

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病。本发明化合物显示软药特征，也即它们在进入全身性循环后快速灭活。因此，它们允许降低的对功能活性ROCK抑制剂的全身性暴露。

公开(公告)号：CN103874683A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201280048514.3

申请日：2012-08-31

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： J·阿兰 ,  S·波兰德 ,  A·P·J·布兰 ,  O·戴非尔特 ,  D·雷森

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病

公开(公告)号：CN103748073A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201280038751.1

申请日：2012-08-09

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： D·雷森 ,  O·戴非尔特 ,  S·波兰德

IPC: C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06

CPC classification number: C07D213/04 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及新的磷酸二酯酶抑制剂，更特别是软PDE4抑制剂，包含这种抑制剂的组合物，尤其是药物，并且涉及这种抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。尤其是，本发明涉及新的软PDE4抑制剂组合物，尤其是包含这种抑制剂的药物，并且涉及这种抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。此外，本发明涉及治疗的方法，和所述化合物在制备药物中的用途，所述药物用于应用于许多治疗的适应症/指征，包括炎性疾病。