一种碱促进的咪唑二氟甲基化反应的合成方法

    公开(公告)号:CN119080701A

    公开(公告)日:2024-12-06

    申请号:CN202411186575.7

    申请日:2024-08-27

    Inventor: 李扬 户云龙 钟漫

    Abstract: 本发明公开了一种碱促进的咪唑二氟甲基化反应的合成方法,包括以下步骤:将咪唑化合物、碱、溶剂和氟试剂放入反应器中,在80~120℃下搅拌4~8h;反应结束后,待反应冷却为室温,旋干溶剂,向反应器中加入二氯甲烷,同时加入200‑300目的硅胶,进行搅拌,最后通过层析柱进行分离、提纯,得到目标产物。本发明采用上述结构的一种碱促进的咪唑二氟甲基化反应的合成方法,在不需要催化剂并且不需要惰性气体保护的情况下反应,反应条件温和,反应体系简单、合成成本低廉、对环境比较友好。

    一种2,2-二氟环丁烷-1-羧酸的制备方法及应用

    公开(公告)号:CN113105318A

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN202110201236.1

    申请日:2021-02-23

    Applicant: 中山大学

    Inventor: 李清江 林鹏鹏

    Abstract: 本发明公开了一种2,2‑二氟环丁烷‑1‑羧酸的制备方法及应用。本发明的一种2,2‑二氟环丁烷‑1‑羧酸的制备方法,可直接一锅法合成2,2‑二氟环丁烷‑1‑羧酸,无需纯化中间的反应物,也可分步进行反应。该制备方法简单易行,合成路线大大缩短,降低生产成本的同时还提高了收率,使得2,2‑二氟环丁烷‑1‑羧酸的收率提高至75%左右;另一方面,利用上述2,2‑二氟环丁烷‑1‑羧酸的制备方法,还能继续反应制得式IV化合物,合成步骤简单,产物收率高。

    N-氰基-N-苯基芳磺酰胺的一种新用途及2-取代苯并咪唑N-芳磺酰化的方法

    公开(公告)号:CN109206372A

    公开(公告)日:2019-01-15

    申请号:CN201810351495.0

    申请日:2018-04-19

    Abstract: 本发明公开了N-氰基-N-苯基芳磺酰胺的一种新用途及一种2-取代苯并咪唑N-磺酰化的方法。新用途是指可作为一种N-芳磺酰化试剂。该方法是N-氰基-N-苯基芳磺酰胺与2-取代苯并咪唑,在催化剂作用下,以1,2-二氯乙烷为溶剂,在一定的温度下反应数小时,得到N-芳磺酰基-2-取代苯并咪唑。该方法克服了现有技术中需要使用易变质、不易保存的磺酰氯,当量助剂或化学氧化剂,分步操作,低收率、较窄的底物适用范围等缺点。本发明对N-氰基-N-苯基芳磺酰胺对现有试剂新功能的开发及在2-取代苯并咪唑的衍生物研究领域有重要作用。

    一种2-三氟甲基苯并咪唑化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105237480B

    公开(公告)日:2017-12-05

    申请号:CN201510498092.5

    申请日:2015-08-14

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种2‑三氟甲基苯并咪唑化合物及其制备方法。该方法以邻芳基二胺化合物(I)或(II)与1,1,1,5,5,5‑六氟乙酰丙酮为原料,廉价、易得、低毒的铁盐为催化剂,通过缩合、环合、碳碳键断裂得到产物(III)或(IV)。本发明所提供的2‑三氟甲基苯并咪唑化合物的制备方法,反应条件温和,成本低、环境友好、产率高,适合工业化生产。

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