公开(公告)号：CN1174553A

公开(公告)日：1998-02-25

申请号：CN95197472.6

申请日：1995-11-28

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  财团法人相模中央化学研究所

Inventor： 福田保路 ,  濑户茂树 ,  大森康男 ,  胡博之 ,  寺岛孜郎

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明涉及下述通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物,(作为通式(1)的具体例有,(S,S)－3,3′－[3,3′－(1,4－亚苯基二丙烯酰基)]双－[1－氯甲基－5－羟基－7－三氟甲基－1,2,3－6－四氢吡咯并[3,2－e]吲哚－8－羧酸甲酯])。通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物,对癌细胞的选择性高,但毒性低,而且对于固体的癌肿瘤也具有很强的活性。

公开(公告)号：CN1230960A

公开(公告)日：1999-10-06

申请号：CN97198004.7

申请日：1997-06-26

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  财团法人相模中央化学研究所

Inventor： 福田保路 ,  寺岛孜郎

IPC: C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 通式(1)、通式(2a)或(2b)所示的吲哚衍生物和通式(3)所示的吡咯并吲哚衍生物以及它们的制备方法,上述化合物是可期待具有作为抗癌剂的用途的双联霉素SA与其衍生物的制备中间体。式中R1是氨基的保护基,R2是羟基的保护基,R3是羟基的保护基,R4表示C1～C6的直链至支链低级烷基、苄基。

公开(公告)号：CN1090632C

公开(公告)日：2002-09-11

申请号：CN97198004.7

申请日：1997-06-26

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  财团法人相模中央化学研究所

Inventor： 福田保路 ,  寺岛孜郎

IPC: C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 通式(1)、通式(2a)或(2b)所示的吲哚衍生物和通式(3)所示的吡咯并吲哚衍生物以及它们的制备方法，上述化合物是可期待具有作为抗癌剂的用途的双联霉素SA与其衍生物的制备中间体。式中R1是氨基的保护基，R2是羟基的保护基，R3是羟基的保护基，R4表示C1～C6的直链至支链低级烷基、苄基。

公开(公告)号：CN1051552C

公开(公告)日：2000-04-19

申请号：CN95197472.6

申请日：1995-11-28

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  财团法人相模中央化学研究所

Inventor： 福田保路 ,  濑户茂树 ,  大森康男 ,  胡博之 ,  寺岛孜郎

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明涉及下述通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物。(作为通式(1)的具体例有，(S，S)－3，3′－[3，3′-(1，4-亚苯基二丙烯酰基)]双-[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1，2，3-6-四氢吡咯并[3，2-e]吲哚-8-羧酸甲酯])。通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物，对癌细胞的选择性高，但毒性低，而且对于固体的癌肿瘤也具有很强的活性。

公开(公告)号：CN1816548B

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：CN200480019102.2

申请日：2004-06-29

Applicant: 默克制药公司 ,  杏林制药株式会社

Inventor： 福田保路

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D487/08 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及具有环丙基部分的新型恶唑烷酮，其对抵抗好氧和厌氧病原体有效，所述病原体为例如抗多种抗生素的葡萄球菌、链球菌和肠球菌，类杆菌属、梭菌属种、以及抗酸有机体如结核分枝杆菌和其它分枝杆菌种。化合物用结构式(I)表示，本发明还涉及它的对映体、非对映体或它们的可药用盐或酯。

公开(公告)号：CN1918119B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200580004191.8

申请日：2005-02-01

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  大畠康平 ,  横田和也 ,  村上浩二 ,  松井敏行

IPC: C07D207/16 ,  C07D405/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明的目的为提供一种具有优异的DPP-IV抑制活性的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐，即通式(1)所表示的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐(具体例：(2S，4S)-1-[[N-(4-乙氧基羰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟代吡咯烷-2-腈)。[化1]

公开(公告)号：CN102089291A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200980125629.6

申请日：2009-04-27

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  山本真则

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/44 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539

Abstract: 本发明的目的是提供具有降血糖作用的化合物，从而有助于糖尿病、肥胖等的治疗或预防。本发明是以通式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐；式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、卤素原子、氨基、羟基、羟基氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基硫烷基、C1～C6的烷基亚硫酰基、C1～C6的烷基磺酰基或C1～C6烷氧基-C1～C6烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。

公开(公告)号：CN105315224B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201510590577.7

申请日：2009-04-27

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  山本真则

IPC: C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D513/04 ,  C07D241/20 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D241/44 ,  C07D217/22 ,  C07D498/04 ,  C07D263/48 ,  C07D235/30 ,  C07D213/75 ,  C07C317/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/423 ,  A61K31/498 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明的目的是提供具有降血糖作用的化合物，从而有助于糖尿病、肥胖等的治疗或预防。本发明是以通式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐；式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、卤素原子、氨基、羟基、羟基氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基硫烷基、C1～C6的烷基亚硫酰基、C1～C6的烷基磺酰基或C1～C6烷氧基‑C1～C6烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。

公开(公告)号：CN102089291B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN200980125629.6

申请日：2009-04-27

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  山本真则

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/44 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6539

Abstract: 本发明的目的是提供具有降血糖作用的化合物，从而有助于糖尿病、肥胖等的治疗或预防。本发明是以通式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐；式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、卤素原子、氨基、羟基、羟基氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基硫烷基、C1～C6的烷基亚硫酰基、C1～C6的烷基磺酰基或C1～C6烷氧基?C1～C6烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。

公开(公告)号：CN1922139B

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200580005175.0

申请日：2005-02-17

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  片山悟 ,  涩江卓 ,  村上浩二 ,  井出智广

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供具有优良的DPP-IV抑制活性的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(通式(1))。即，通式(1)表示的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(具体例：(2S，4S)-1-[[(4-氨基甲酰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟吡咯烷-2-腈)。[化1]