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公开(公告)号：CN1230960A
公开(公告)日：1999-10-06
申请号：CN97198004.7
申请日：1997-06-26
Applicant: 杏林制药株式会社 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07D487/04 , C07D209/12 , A61K31/40
CPC classification number: C07D487/04 , C07D209/12 , Y02P20/55
Abstract: 通式(1)、通式(2a)或(2b)所示的吲哚衍生物和通式(3)所示的吡咯并吲哚衍生物以及它们的制备方法,上述化合物是可期待具有作为抗癌剂的用途的双联霉素SA与其衍生物的制备中间体。式中R1是氨基的保护基,R2是羟基的保护基,R3是羟基的保护基,R4表示C1～C6的直链至支链低级烷基、苄基。
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公开(公告)号：CN1174553A
公开(公告)日：1998-02-25
申请号：CN95197472.6
申请日：1995-11-28
Applicant: 杏林制药株式会社 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/40
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明涉及下述通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物,(作为通式(1)的具体例有,(S,S)－3,3′－[3,3′－(1,4－亚苯基二丙烯酰基)]双－[1－氯甲基－5－羟基－7－三氟甲基－1,2,3－6－四氢吡咯并[3,2－e]吲哚－8－羧酸甲酯])。通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物,对癌细胞的选择性高,但毒性低,而且对于固体的癌肿瘤也具有很强的活性。
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公开(公告)号：CN1090632C
公开(公告)日：2002-09-11
申请号：CN97198004.7
申请日：1997-06-26
Applicant: 杏林制药株式会社 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07D487/04 , C07D209/12 , A61K31/40
CPC classification number: C07D487/04 , C07D209/12 , Y02P20/55
Abstract: 通式(1)、通式(2a)或(2b)所示的吲哚衍生物和通式(3)所示的吡咯并吲哚衍生物以及它们的制备方法，上述化合物是可期待具有作为抗癌剂的用途的双联霉素SA与其衍生物的制备中间体。式中R1是氨基的保护基，R2是羟基的保护基，R3是羟基的保护基，R4表示C1～C6的直链至支链低级烷基、苄基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1051552C
公开(公告)日：2000-04-19
申请号：CN95197472.6
申请日：1995-11-28
Applicant: 杏林制药株式会社 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/40
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明涉及下述通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物。(作为通式(1)的具体例有，(S，S)－3，3′－[3，3′-(1，4-亚苯基二丙烯酰基)]双-[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1，2，3-6-四氢吡咯并[3，2-e]吲哚-8-羧酸甲酯])。通式(1)表示的丙烯酰胺衍生物，对癌细胞的选择性高，但毒性低，而且对于固体的癌肿瘤也具有很强的活性。
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![制备5－氧代－7－氧杂双环[4.1.0]庚－3－烯－3－羧酸酯的方法](/CN/2000/8/3/images/00817879.jpg)
公开(公告)号：CN1184216C
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN00817879.8
申请日：2000-11-27
Applicant: 财团法人相模中央化学研究所 , 可乐丽股份有限公司
IPC: C07D301/02 , C07D303/40 , C07C69/757 , C07C67/31
CPC classification number: C07D303/40 , C07C67/31 , C07C69/757 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D493/18 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种如上述流程图(1)所示的方法，采用该方法可工业化有利地生产5-氧代-7-氧杂双环[4.1.0]庚-3-烯-3-羧酸酯(X)[其中X是卤素；R1和R3分别是(取代的)烷基，(取代的)环烷基，(取代的)链烯基，(取代的)芳基，或(取代的)芳烷基；R2是羟基保护基团；而A是有机磺酰基]。
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![7－氮杂双环[4.1.0]庚－3－烯－3－羧酸酯类的制备方法](/CN/2000/8/3/images/00818117.jpg)
公开(公告)号：CN1420866A
公开(公告)日：2003-05-28
申请号：CN00818117.9
申请日：2000-10-27
Applicant: 财团法人相模中央化学研究所 , 可乐丽股份有限公司
IPC: C07D203/02 , C07D203/26 , C07C227/08 , C07C229/48
CPC classification number: C07C227/08 , C07C229/64 , C07D203/02 , C07D203/26 , C07C229/48
Abstract: 本发明公开了一种经济地，工业上有利地，有效地并且大规模地制备7－氮杂双环[4.1.0]庚－3－烯－3－羧酸酯(VII)的方法。该方法特征在于包括：让一种环氧化物(I)与一种胺(II)反应以获得一种氨基二醇(III)，让这种氨基二醇(III)在一种碱的存在下与一种磺酰化试剂反应以获得氮杂双环庚－2－烯(IV)，让所获得的化合物(IV)与一种醇(V)在一种路易斯酸的存在下反应以获得氮杂双环庚－3－烯(VI)，并且从氮杂双环庚－3－烯(VI)中消去7位取代基R2。
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公开(公告)号：CN1414959A
公开(公告)日：2003-04-30
申请号：CN00817879.8
申请日：2000-11-27
Applicant: 财团法人相模中央化学研究所 , 可乐丽股份有限公司
IPC: C07D301/02 , C07D303/40 , C07C69/757 , C07C67/31
CPC classification number: C07D303/40 , C07C67/31 , C07C69/757 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D493/18 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种如上述流程图(1)所示的方法，采用该方法可工业化有利地生产5－氧代－7－氧杂双环[4.1.0]庚－3－烯－3－羧酸酯(X)[其中X是卤素；R1和R3分别是(取代的)烷基，(取代的)环烷基，(取代的)链烯基，(取代的)芳基，或(取代的)芳烷基；R2是羟基保护基团；而A是有机磺酰基]。
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公开(公告)号：CN1188106A
公开(公告)日：1998-07-22
申请号：CN97108786.5
申请日：1997-12-19
Applicant: 可乐丽股份有限公司 , 财团法人相模中央化学研究所
IPC: C07C255/30 , C07C253/30
Abstract: 根据本发明提供制备式(3)表示的3－氨基－2－羟基－4－苯基丁腈衍生物的方法,它包括在金属化合物、碱或酸的存在下,使由式(1)表示的氨醛衍生物与由式(2)表示的氰醇衍生物反应,所述式(1)、(2)和(3)见说明书,其中R1和R2各自独立地代表氢原子或氨基保护基,R3和R4各自独立地代表烷基或环烷基,或R3和R4可偶合生成四亚甲基或五亚甲基。
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