公开(公告)号：CN103189374A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201180039513.8

申请日：2011-08-11

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 松井敏行 ,  井出智广 ,  角田雅树 ,  绪形友美 ,  伊藤实

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种脂肪性肝病、优选是NAFLD、更优选是NASH的预防或治疗剂。本发明提供了一种脂肪性肝病的包含异丁司特作为活性成分的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN101687800B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200880014874.5

申请日：2008-03-06

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  大畠康平 ,  井出智广 ,  小林文义 ,  小林慎治 ,  小松完尔 ,  山本真则

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D263/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)[化1]表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，带*的碳原子的立体构型为R构型，R1表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基；R2表示C3～C6的环烷基硫烷基、C3～C6的环烷基亚硫酰基或C3～C6的环烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。)[化1]

公开(公告)号：CN1922139B

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200580005175.0

申请日：2005-02-17

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  片山悟 ,  涩江卓 ,  村上浩二 ,  井出智广

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供具有优良的DPP-IV抑制活性的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(通式(1))。即，通式(1)表示的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(具体例：(2S，4S)-1-[[(4-氨基甲酰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟吡咯烷-2-腈)。[化1]

公开(公告)号：CN1922139A

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN200580005175.0

申请日：2005-02-17

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  片山悟 ,  涩江卓 ,  村上浩二 ,  井出智广

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供具有优良的DPP－IV抑制活性的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(通式(1))。即，通式(1)表示的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(具体例：(2S，4S)－1－[[(4－氨基甲酰基双环[2.2.2]辛－1－基)氨基]乙酰基]－4－氟吡咯烷－2－腈)。

公开(公告)号：CN101668743B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200780051754.8

申请日：2007-12-21

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  中村绫子 ,  藤田健二 ,  井出智广 ,  小林文义 ,  小林慎治 ,  小松完尔 ,  山本真则

IPC: C07D213/80 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，带*的碳原子的立体构型为R构型，R1和R2可以相同或不同，表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的烷基硫烷基、C1～C6的烷基亚硫酰基或C1～C6的烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基)。

公开(公告)号：CN101687800A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880014874.5

申请日：2008-03-06

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  大畠康平 ,  井出智广 ,  小林文义 ,  小林慎治 ,  小松完尔 ,  山本真则

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D263/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，带*的碳原子的立体构型为R构型，R 1 表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C 1 ～C 6 的烷基或C 1 ～C 6 的烷氧基；R 2 表示C 3 ～C 6 的环烷基硫烷基、C 3 ～C 6 的环烷基亚硫酰基或C 3 ～C 6 的环烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。)

公开(公告)号：CN101668743A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200780051754.8

申请日：2007-12-21

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  中村绫子 ,  藤田健二 ,  井出智广 ,  小林文义 ,  小林慎治 ,  小松完尔 ,  山本真则

IPC: C07D213/80 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/28 ,  C07D241/44 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，带*的碳原子的立体构型为R构型，R 1 和R 2 可以相同或不同，表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C 1 ～C 6 的烷基、C 1 ～C 6 的烷氧基、C 1 ～C 6 的烷基硫烷基、C 1 ～C 6 的烷基亚硫酰基或C 1 ～C 6 的烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。)