公开(公告)号：CN1918119B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200580004191.8

申请日：2005-02-01

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  大畠康平 ,  横田和也 ,  村上浩二 ,  松井敏行

IPC: C07D207/16 ,  C07D405/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明的目的为提供一种具有优异的DPP-IV抑制活性的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐，即通式(1)所表示的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐(具体例：(2S，4S)-1-[[N-(4-乙氧基羰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟代吡咯烷-2-腈)。[化1]

公开(公告)号：CN107849049B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201680041960.X

申请日：2016-05-26

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 藤井清 ,  楳井健太郎 ,  高桥裕保 ,  柴崎光人 ,  大畠康平

IPC: C07D487/04 ,  C07D263/26 ,  C07D207/273 ,  C07D498/04 ,  C07D211/76 ,  C07D307/22 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本申请提供具有甲酰基肽样受体1(在下文中可缩写为FPRL1)激动剂效应的脲衍生物或其药用盐、含有该脲衍生物或其药用盐的药物组合物及其药物用途。已发现由以下通式(I)表示的脲衍生物或其药用盐具有优秀的FPRL1激动剂效应。化合物(I)或其药用盐特别可用于治疗、预防或阻抑炎性疾病、慢性气道疾病、癌症、败血病、过敏症状、HIV反转录病毒感染、循环病症、神经炎症、神经病症、疼痛、朊病毒病、淀粉样变性病、免疫病症等。

公开(公告)号：CN105814019B

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201480064964.0

申请日：2014-11-27

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 高桥裕保 ,  斋藤佳史 ,  津田浩辅 ,  柴崎光人 ,  大畠康平

IPC: C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C12N15/09

Abstract: 提供具有甲酰基肽受体样1(FPRL1)激动剂作用的化合物。涉及以通式(I)表示的化合物、或其药理学上所容许的盐。另外，本发明还涉及含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学上所容许的盐的医药品组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN113185452A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110177501.7

申请日：2016-05-26

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 藤井清 ,  楳井健太郎 ,  高桥裕保 ,  柴崎光人 ,  大畠康平

IPC: C07D211/76 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/41 ,  A61K31/519 ,  A61K31/539 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12

Abstract: 本申请提供具有甲酰基肽样受体1(在下文中可缩写为FPRL1)激动剂效应的脲衍生物或其药用盐、含有该脲衍生物或其药用盐的药物组合物及其药物用途。已发现由以下通式(I)表示的脲衍生物或其药用盐具有优秀的FPRL1激动剂效应。化合物(I)或其药用盐特别可用于治疗、预防或阻抑炎性疾病、慢性气道疾病、癌症、败血病、过敏症状、HIV反转录病毒感染、循环病症、神经炎症、神经病症、疼痛、朊病毒病、淀粉样变性病、免疫病症等。

公开(公告)号：CN107848962B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201680043911.X

申请日：2016-05-26

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 高桥裕保 ,  渡边博之 ,  藤井清 ,  柴崎光人 ,  川嶋美佳子 ,  神谷芽生 ,  大畠康平

IPC: C07C275/50 ,  C07D311/58 ,  C07D231/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D239/36 ,  C07D263/34 ,  C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D273/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D213/61 ,  C07D307/79 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/353 ,  A61K31/343 ,  A61K31/5395 ,  C07D263/32 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/513 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供具有甲酰基肽受体样1(此后可缩写为FPRL1)激动剂作用的脲化合物或其药理学上可接受的盐、含有所述脲化合物或其药理学上可接受的盐的药物组合物以及其药物用途。已经发现由以下通式(I)表示的脲衍生物或其药理学上可接受的盐具有优异的FPRL1激动剂作用。化合物(I)或其药理学上可接受的盐高度有效地用于治疗、预防或抑制炎性疾病、慢性气道疾病、癌症、败血病、过敏性症状、HIV逆转录病毒感染、循环系统障碍、神经炎症、神经障碍、疼痛、朊病毒病、淀粉样变性病、免疫障碍等。

公开(公告)号：CN101687800B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200880014874.5

申请日：2008-03-06

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  大畠康平 ,  井出智广 ,  小林文义 ,  小林慎治 ,  小松完尔 ,  山本真则

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D263/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)[化1]表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，带*的碳原子的立体构型为R构型，R1表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基；R2表示C3～C6的环烷基硫烷基、C3～C6的环烷基亚硫酰基或C3～C6的环烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。)[化1]

公开(公告)号：CN107849049A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680041960.X

申请日：2016-05-26

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 藤井清 ,  楳井健太郎 ,  高桥裕保 ,  柴崎光人 ,  大畠康平

IPC: C07D487/04 ,  C07D263/26 ,  C07D207/273 ,  C07D498/04 ,  C07D211/76 ,  C07D307/22 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本申请提供具有甲酰基肽样受体1(在下文中可缩写为FPRL1)激动剂效应的脲衍生物或其药用盐、含有该脲衍生物或其药用盐的药物组合物及其药物用途。已发现由以下通式(I)表示的脲衍生物或其药用盐具有优秀的FPRL1激动剂效应。化合物(I)或其药用盐特别可用于治疗、预防或阻抑炎性疾病、慢性气道疾病、癌症、败血病、过敏症状、HIV反转录病毒感染、循环病症、神经炎症、神经病症、疼痛、朊病毒病、淀粉样变性病、免疫病症等。

公开(公告)号：CN107848962A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680043911.X

申请日：2016-05-26

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 高桥裕保 ,  渡边博之 ,  藤井清 ,  柴崎光人 ,  川嶋美佳子 ,  神谷芽生 ,  大畠康平

IPC: C07C275/50 ,  C07D311/58 ,  C07D231/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D239/36 ,  C07D263/34 ,  C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D273/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D213/61 ,  C07D307/79 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/353 ,  A61K31/343 ,  A61K31/5395 ,  C07D263/32 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/513 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C275/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C311/51 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D273/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有甲酰基肽受体样1(此后可缩写为FPRL1)激动剂作用的脲化合物或其药理学上可接受的盐、含有所述脲化合物或其药理学上可接受的盐的药物组合物以及其药物用途。已经发现由以下通式(I)表示的脲衍生物或其药理学上可接受的盐具有优异的FPRL1激动剂作用。化合物(I)或其药理学上可接受的盐高度有效地用于治疗、预防或抑制炎性疾病、慢性气道疾病、癌症、败血病、过敏性症状、HIV逆转录病毒感染、循环系统障碍、神经炎症、神经障碍、疼痛、朊病毒病、淀粉样变性病、免疫障碍等。

公开(公告)号：CN105814019A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201480064964.0

申请日：2014-11-27

Applicant: 杏林制药株式会社

Inventor： 高桥裕保 ,  斋藤佳史 ,  津田浩辅 ,  柴崎光人 ,  大畠康平

IPC: C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C12N15/09

Abstract: 提供具有甲酰基肽受体样1(FPRL1)激动剂作用的化合物。涉及以通式(I)表示的化合物、或其药理学上所容许的盐。另外，本发明还涉及含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学上所容许的盐的医药品组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN101687800A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880014874.5

申请日：2008-03-06

Applicant: 杏林制药株式会社 ,  帝人制药株式会社

Inventor： 福田保路 ,  朝比奈由和 ,  高土居雅法 ,  大畠康平 ,  井出智广 ,  小林文义 ,  小林慎治 ,  小松完尔 ,  山本真则

IPC: C07D213/75 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D241/20 ,  C07D263/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，带*的碳原子的立体构型为R构型，R 1 表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C 1 ～C 6 的烷基或C 1 ～C 6 的烷氧基；R 2 表示C 3 ～C 6 的环烷基硫烷基、C 3 ～C 6 的环烷基亚硫酰基或C 3 ～C 6 的环烷基磺酰基，A表示任选具有取代基的杂芳基。)