-
公开(公告)号：CN112375017A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011388354.X
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07C303/38 , C07C311/29 , C07C303/02 , C07C309/86
Abstract: 本发明涉及一种抗病毒药物0994的重要中间体4‑氟‑3‑硝基苯磺酰胺的合成方法，包括如下步骤：第一步，氟硝基苯与氯磺酸反应，生成中间产物，第二步，第一步中制得的中间产物与氨水在乙酸乙酯溶剂中反应，生成4‑氟‑3‑硝基苯磺酰胺，本发明以邻氟硝基苯为主要原料，经氯磺化反应后，得中间体4‑氟‑3‑硝基苯磺酰氯；中间体经氨水低温胺化后，得目标产品。本工艺原料简单易得，操作简单方便，合成条件较温和，具有良好的社会和经济效益。
-
公开(公告)号：CN112300064A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011392447.X
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D213/73
Abstract: 本发明公开了一种1‑甲基‑4‑氨基哌啶的合成工艺，以1‑甲基‑4‑哌啶酮为主原料，以二氯甲烷为溶剂，经氨水形成席夫碱，再经硼氢化钠还原，得到目标化合物1‑甲基‑4‑氨基哌啶；原料简单易得、工艺操作简单、反应条件温和，适合工业化放大。
-
公开(公告)号：CN110878043A
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201911125565.1
申请日：2019-11-18
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D213/64
Abstract: 本发明涉及一种6-甲氧基吡啶-3-甲醛的合成工艺，步骤一，以6-溴-3-甲基吡啶和甲醇钠在干燥的质子溶剂条件下反应，得到6-甲氧基-3-甲基吡啶；步骤二，将步骤一得到的6-甲氧基-3-甲基吡啶在非质子溶剂中、在催化剂作用下,与溴代试剂发生溴代反应，得到5-(二溴甲基)-2-甲氧基吡啶；步骤三，骤二制备得到的5-(二溴甲基)-2-甲氧基吡啶在非质子溶剂和水的混合溶剂中与碱，发生水解反应，制得所述的6-甲氧基吡啶-3-甲醛。本发明以6-溴-3-甲基吡啶为主原料，经甲醇钠取代、溴代、碱金属氢氧化物水解，得到目标化合物。每步均原料简单易得、工艺操作简单、反应条件温和，适合工业化放大。
-
-
公开(公告)号：CN112457318A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011545041.0
申请日：2020-12-24
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明一种瑞德西韦中间体7‑碘‑4‑胺基吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪的合成工艺，以吡咯为起始原料，经三氯氧磷‑DMF上醛基，制得2‑醛基吡咯；经硫酸铵，制备2‑氰基关键中间体，此为本工艺的关键步骤；氰基中间体和醋酸甲脒环合，制备4‑氨基中间体；和NIS反应，上碘，制备目标化合物7‑碘‑4‑胺基吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪；整个工艺原料简单易得，操作简单易行，具有很高的经济价值和社会效益。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112390757A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011388261.7
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开一种5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯的简便合成工艺，以草酸二乙酯、丙酮为主要原料，以乙醇为溶剂、乙醇钠为碱，经缩合反应，制备中间体；中间体和水合肼，在酸性条件下，环合成5‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯；整个工艺原料简单易得，操作简单易行，具有良好的经济效益。
-
公开(公告)号：CN107556331A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710786106.2
申请日：2017-09-04
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07F3/02
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，特别涉及一种格氏试剂的生产工艺，采用直径为0.5-1cm的镁球作为原料镁；在惰性氛围下，在无水惰性溶剂中，引发剂存在的条件下，与有机卤素化合物发生格氏反应，反应完全后，在8-12℃条件下，静止沉降20-26小时后，将纯化的格氏试剂压入钢瓶中，实现杂质与产物的分离；本发明选用0.5-1cm镁球，控制减少镁的氧化面积，在反应过程中减少黑色悬浮物和沉淀物，在生产过程中能减少镁的投料量，节约成本，绿色环保；采用低温沉降分离法除去反应体系中产生的少量黑色悬浮物和沉淀，工艺和装置简单，有利于工业规模化生产；同时本发明选择了适当的沉降温度和时间，能有效杂质和产物的分离，较少产物的损失。
-
公开(公告)号：CN102659756A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210093814.5
申请日：2012-04-01
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
Inventor： 赵小林
IPC: C07D333/38
Abstract: 本发明公开了一种合成5-氯-2-酰氯噻吩的方法，其特征在于以2-氯噻吩-5-甲酸原料，氯化亚砜为氯化剂，溶剂为四氯化碳等非极性溶剂。包括如下步骤：在惰性气体保护下，加入氯化亚砜，保持反应温度在0℃以下，分批加入2-氯噻吩-5-甲酸，加完后室温搅拌10-30min，然后升温回流反应1-3h，脱溶，减压蒸馏。通过本发明的合成方法，原料简单易得，产率高，所得产品的纯度高，无需进一步纯化就可以进行使用。
-
公开(公告)号：CN112390758A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011388361.X
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明涉及一种劳拉替尼中间体1,5‑二甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯的合成工艺，包括如下步骤：第一步，草酸二乙酯与丙酮反应，生成中间产物；第二步，第一步制得的中间产物与甲基肼反应，生成1,5‑二甲基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯。本发明以草酸二乙酯、丙酮为主原料，经缩合、环合两步反应，合成目标产物。尤其在第二步环合反应的时候，通过控制温度、加料顺序、控制反应液的pH值，有效增加产物的转化率，抑制杂质的含量，提高了产品的纯度和收率。
-
公开(公告)号：CN112390744A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011392449.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 南京哈柏医药科技有限公司
IPC: C07D213/80 , C07D213/803
Abstract: 本发明公开了一种6‑甲氧基吡啶‑3‑甲酸甲酯的合成方法，以2‑氯烟酸为主要原料，以甲醇为溶剂和甲基化试剂、浓硫酸为催化剂，经酯化反应，制备中间体；中间体以甲醇为溶剂，甲醇钠为碱，取代卤素，得到6‑甲氧基吡啶‑3‑甲酸甲酯；整个工艺原料简单易得，操作简单易行，具有良好的经济效益。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
21
records
(took 0.037 seconds)
