多糖接枝叶酸共聚物及其纳米粒制备方法

    公开(公告)号:CN108264578A

    公开(公告)日:2018-07-10

    申请号:CN201810145279.0

    申请日:2018-02-12

    Abstract: 本发明公开了一种多糖接枝叶酸共聚物及其纳米粒制备方法,该方法用无水二甲亚砜溶解叶酸,随后加入1-羟基苯并三氮唑和N-N’-二环己基碳二亚胺,进行羧基活化反应,将羧基活化的叶酸溶液与多糖的二甲亚砜溶液混合,在氮气保护和温度为40~80℃条件下发生酯化反应24~72h,纯化后得到共聚物混合物;将冷冻干燥后得到所述的多糖接枝叶酸共聚物冻干粉;即为多糖接枝叶酸共聚物。该多糖接枝叶酸共聚物作为载体在制备具备叶酸受体靶向功能的纳米粒制剂中应用,该纳米粒制剂用于肿瘤靶向输送药物。

    一种抗癌药物羟乙基淀粉–多西紫杉醇偶联物制备方法

    公开(公告)号:CN103585642B

    公开(公告)日:2015-06-17

    申请号:CN201310521645.5

    申请日:2013-10-29

    Abstract: 本发明提供了一种羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物的制备方法。该方法以羟乙基淀粉为基本骨架,丁二酸酐为偶联剂,将羟乙基淀粉和多西紫杉醇以酯键形式偶联起来,得到一种具有良好生物相容性的羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物。与多西紫杉醇原料药相比,该偶联物显著提高了多西紫杉醇在水中的溶解度(约1000~3000倍)。同时偶联物中的羟乙基淀粉还明显改善了多西紫杉醇的药代动力学性质,具有体内长循环特征。在小鼠荷瘤乳腺癌EMT-6模型实验中,相比多西紫杉醇原料药,该偶联物明显增强了对皮下移植肿瘤的抑制作用。

    一种基于三蝶烯的三维纳米石墨烯及其制备方法

    公开(公告)号:CN103373892B

    公开(公告)日:2015-05-20

    申请号:CN201210125357.3

    申请日:2012-04-25

    Abstract: 本发明公开了一种基于三蝶烯的三维纳米石墨烯及其合成方法。基于三蝶烯的三维纳米石墨烯为六苯并蔻修饰的新型三蝶烯衍生物,其制备方法是先将三碘代三蝶烯经Sonogashira 偶联反应得到三乙炔基三蝶烯衍生物,再经Diels-Alder反应得到六苯并苯三蝶烯衍生物,最后在有机溶剂(二氯甲烷)中,气体保护(Ar)常温条件下经由FeCl3氧化环化,反应15-240min得到基于三蝶烯的三维纳米石墨烯。该制备方法新颖,且产率较高。所制备的基于三蝶烯的三维纳米石墨烯在细胞成像方面有显著效果。

    用于血管栓塞材料的温敏纳米凝胶体系

    公开(公告)号:CN100502957C

    公开(公告)日:2009-06-24

    申请号:CN200610124539.3

    申请日:2006-09-15

    Abstract: 本发明涉及一种介入治疗用血管栓塞材料,该血管栓塞材料具有三维网络结构,是一种以聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAAm)类聚合物为基础材料的温敏纳米凝胶体系,包含聚N-异丙基丙烯酰胺类纳米凝胶和分散介质。其中,聚N-异丙基丙烯酰胺类温敏纳米凝胶质量百分含量为3~20%。温敏纳米凝胶粒径范围为50~1000nm。此用于血管栓塞材料的温敏纳米凝胶体系还可加入显影剂、水溶性抗肿瘤药物。温敏纳米凝胶体系作为血管栓塞材料的优点是通过控制温敏纳米凝胶的共聚单体种类及比例、交联剂用量、温敏纳米凝胶的浓度等,可调控纳米凝胶体系的溶胶—凝胶转变温度;具有体外流动性好、溶胶—凝胶转变速度快等特性,可用于肿瘤部位的血管栓塞和动静脉畸形等疾病的治疗。

    用于血管栓塞材料的温敏纳米凝胶体系

    公开(公告)号:CN1923303A

    公开(公告)日:2007-03-07

    申请号:CN200610124539.3

    申请日:2006-09-15

    Abstract: 本发明涉及一种介入治疗用血管栓塞材料,该血管栓塞材料是一种以聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAAm)类聚合物为基础材料的温敏纳米凝胶体系,包含聚N-异丙基丙烯酰胺类纳米凝胶和分散介质。其中,聚N-异丙基丙烯酰胺类温敏纳米凝胶质量百分含量为3~20%。温敏纳米凝胶粒径范围为50~1000nm。此用于血管栓塞材料的温敏纳米凝胶体系还可加入显影剂、水溶性抗肿瘤药物。温敏纳米凝胶体系作为血管栓塞材料的优点是通过控制温敏纳米凝胶的共聚单体种类及比例、交联剂用量、温敏纳米凝胶的浓度等,可调控纳米凝胶体系的溶胶—凝胶转变温度;具有体外流动性好、溶胶—凝胶转变速度快等特性,可用于肿瘤部位的血管栓塞和动静脉畸形等疾病的治疗。

    α-硫辛酸及其衍生物修饰的胰岛素及制备方法

    公开(公告)号:CN1220705C

    公开(公告)日:2005-09-28

    申请号:CN200310111244.9

    申请日:2003-10-17

    Abstract: 一种可以用于治疗糖尿病的口服药物-α-硫辛酸或其衍生物修饰的胰岛素及其制备方法。α-硫辛酸或其衍生物作为化学修饰基团不仅可以保护胰岛素易受胰蛋白酶进攻的位点,而且可增强胰岛素的脂溶性,促进胰岛素的吸收。合成方法是将α-硫辛酸或其衍生物共价结合到胰岛素的特定部位得到胰岛素类似物LA-Ins或LA-NHCHRCO-Ins。动物实验证明,与胰岛素相比,所得修饰胰岛素不仅保持降糖活性,而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明显提高。

    胆酸衍生物修饰的胰岛素及其制备方法

    公开(公告)号:CN1220704C

    公开(公告)日:2005-09-28

    申请号:CN200310111243.4

    申请日:2003-10-17

    Abstract: 一种可以用于治疗糖尿病的口服药物-胆酸衍生物修饰的胰岛素及其制备方法。这类胆酸衍生物作为化学修饰基团不仅可以保护胰岛素易受胰蛋白酶进攻的位点,而且可增强胰岛素的脂溶性,促进胰岛素的吸收。合成方法是将胆酸衍生物共价结合到胰岛素的特定部位得到胰岛素类似物DHch-CO-Ins或(RCO)3-ch-CO-Ins。动物实验证明,与胰岛素相比,所得修饰胰岛素不仅保持降糖活性,而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明显提高。

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