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公开(公告)号：CN117417331A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311344663.0
申请日：2023-10-16
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D405/14 , C07D405/06 , A61K41/00 , A61K47/55 , A61K31/4418 , A61K31/4178 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基质调控类药物‑半花菁的偶联物。所述偶联物的化学结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为基质调控类药物，R2为刺激响应的连接分子，R3为C1～C18的烷基或烷基磺酸。本发明还公开了该偶联物的制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用。本发明提供的一种基质调控类药物‑半花菁的偶联物，具有可在肿瘤部位刺激响应性释放的特性，从而释放出基质调控类药物以及半花菁；一方面，基质调控类药物可直接实现对肿瘤相关成纤维细胞的功能调控，另一方面，半花菁可在激光照射下呈现温和光热的特性从而实现对肿瘤相关成纤维细胞的功能调控，从而解决肿瘤部位致密的细胞外基质造成临床药物在肿瘤部位富集少与难以深部穿透的难题。
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公开(公告)号：CN116370654A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310281194.6
申请日：2023-03-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/69 , A61K41/00 , A61K47/61 , A61P35/00 , A61K31/675
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂技术领域，更具体地，涉及一种联合抗谷氨酰胺代谢与增敏光动力治疗的双重靶向纳米载药系统、其制备和应用。其包含三种组分，分别是抗谷氨酰胺代谢药物、光敏剂和靶向单元‑羟烷基淀粉大分子偶联物。其中抗谷氨酰胺代谢药物为氯尼达明的衍生物，实验证明其能够抑制肿瘤细胞内的谷氨酰胺代谢，进而降低肿瘤干细胞内过高的谷胱甘肽，而且实验还证明本发明抗谷氨酰胺代谢药物与光敏剂能够协同作用，增敏光动力治疗对肿瘤干细胞的杀伤。通过联合抗谷氨酰胺代谢与光动力疗法，实现了对肿瘤干细胞的清除，肿瘤的生长与转移得到了有效抑制。
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公开(公告)号：CN116284129A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310099811.0
申请日：2023-02-06
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07F9/6503 , A61P35/00 , A61K31/675
Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及一种靶向肿瘤线粒体的氯尼达明衍生物、其制备方法和应用。本发明提供的一种靶向肿瘤线粒体的氯尼达明衍生物，其具有如式(一)所示的结构：其中，R为苯基，或为被卤素、C1‑C4烷基、硝基和三氟甲基中的一个或多个取代基取代的苯基。该类衍生物通过靶向线粒体，引起肿瘤干细胞的氧化应激，破坏线粒体的形态和功能，能以极低的浓度引起肿瘤干细胞的凋亡。与氯尼达明相比，靶向线粒体的氯尼达明衍生物具有更优的抗肿瘤生长和转移能力，能显著提高荷瘤小鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN113616806B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202110990139.5
申请日：2021-08-26
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/59 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/282 , A61K33/243 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于纳米载药系统领域，公开了一种铂‑艾考糊精‑聚己内酯大分子化合物、纳米载药系统及其应用，该化合物为聚己内酯修饰的艾考糊精‑铂偶联物，艾考糊精‑铂偶联物由羧基化的四价铂化合物通过酯键连接至艾考糊精上形成，聚己内酯通过酯键与艾考糊精偶联；其中，聚己内酯的分子量为1kDa‑10kDa，艾考糊精的分子量为10kDa‑20kDa；聚己内酯在艾考糊精上的接枝率为0.5‑1，铂元素在大分子化合物中的质量百分含量为1％‑5％。本发明化合物包含亲水片段艾考糊精、疏水片段聚己内酯和四价铂，作为肿瘤治疗药物，降低了顺铂的毒副作用，提高了在血液中循环的稳定性，从而提高了铂的生物利用率，大大增强了抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN115960305A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211633371.4
申请日：2022-12-19
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08F220/54 , C08F220/06 , C08F222/38 , C08F220/36 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , A61K9/06 , A61K47/32 , A61K31/704 , A61K31/155 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于纳米药物制剂技术领域，更具体地，涉及一种纳米凝胶、基于该纳米凝胶的纳米药物及其制备方法和应用。该纳米凝胶为将单体在交联剂和表面活性剂存在的条件下，在水相中通过引发剂引发单体发生聚合反应而得到。其中，该纳米凝胶的硬度能够通过改变交联剂与单体的摩尔比进行调控，纳米凝胶的水合粒径能够通过表面活性剂的用量进行调控。该系列纳米凝胶可通过静电吸附的方式与抗肿瘤化疗药物相互作用实现药物搭载，得到不同硬度的系列纳米药物。该系列纳米药物经实验证明可以靶向到肿瘤部位，其中软质纳米药物能够显著克服肿瘤细胞外基质形成的物理屏障，实现更高的肿瘤富集、更深的深部渗透，从而得到更好的抗肿瘤疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114470231A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111670796.8
申请日：2021-12-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/61 , A61K41/00 , A61K47/55 , A61K49/00 , A61K49/22 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , A61K31/704
Abstract: 本发明属于化学、药学、医学等多学科交叉技术领域，更具体地，涉及一种叶酸‑羟烷基淀粉大分子稳定共载光敏剂和小分子前药的纳米载药系统、其制备和应用。该纳米载药系统包括光敏剂和具有还原响应性的疏水性小分子前药的自组装纳米粒，还包括叶酸‑羟烷基淀粉大分子化合物，实验表明，叶酸‑羟烷基淀粉大分子化合物的引入，能够显著提高光敏剂和疏水性小分子前药的自组装纳米粒的稳定性，该纳米载药系统具有较高药物负载量，在血液环境中能够维持长时间的稳定，显著提升肿瘤靶向性并且实现肿瘤部位的光声及荧光成像，同时激光照射可以使肿瘤部位快速升温，通过热疗提高阿霉素药物的化疗效果，实现协同治疗。
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公开(公告)号：CN112321615A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011192519.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及一种基于喜树碱的二聚体化合物、其制备和应用。该二聚体化合物具有如式(一)所示的结构： 式(一)中，m为1‑4的整数，n为1‑4的整数。该二聚体化合物通过还原性二硫键连接喜树碱与免疫调节小分子NLG919，实现肿瘤化疗和免疫治疗的联合，增强抗肿瘤疗效。本发明所制备的化合物在还原性条件下，能够还原为原始的喜树碱和NLG919，在肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤和卵巢癌等肿瘤中发挥良好抗肿瘤活性，通过抑制吲哚胺2,3加氧酶的活性，增加DC细胞成熟，降低免疫抑制性Treg细胞数量，并降低肿瘤干细胞对喜树碱的耐药，增强肿瘤免疫反应。
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公开(公告)号：CN106421801B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201610874998.7
申请日：2016-09-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/36 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K31/765 , A61P35/00 , C08G81/00
Abstract: 本发明针对网状内皮系统对肿瘤治疗药物载药纳米粒的非特异性摄取，而现有的RES巨噬细胞阻塞材料使用时由于剂量过大导致机体损伤的问题，提供了一种新型的网状内皮系统巨噬细胞阻塞材料，其为尺寸为700nm左右的羟乙基淀粉‑聚乳酸嵌段聚合物；还提供了一种肿瘤多步疗法系列药物包括药物A和药物B，药物A包括所述网状内皮系统(RES)巨噬细胞阻塞材料，药物B为粒径为140nm左右的抗肿瘤药物羟乙基淀粉‑聚乳酸的载药纳米粒，利用RES blockade策略联合羟乙基淀粉‑聚乳酸载药纳米系统应用于制备治疗肿瘤药物，显著性的提高了抗肿瘤药物在肿瘤部位的聚集，减少了药物的心脏毒性以及肝毒性，提高了肿瘤的治疗效率。
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公开(公告)号：CN108503718A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201810127267.5
申请日：2018-02-08
Applicant: 华中科技大学
IPC: C08B31/12 , A61K47/61 , A61K47/64 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种羟烷基淀粉偶联物及其制备方法和应用。该羟烷基淀粉偶联物由疏水链段和iRGD肽分别共价偶联至羟烷基淀粉上形成。本发明提供的羟烷基淀粉偶联物在水中可以自组装成纳米簇，并可以以高的包封率和载药量负载药物，特别是阿霉素，体外药物释放研究显示负载有药物的纳米簇具有还原响应性释药的性质。
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公开(公告)号：CN119587457A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411821110.4
申请日：2024-12-11
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本申请属于纳米凝胶制剂技术领域，更具体地，涉及纳米凝胶在用作或制备抗肿瘤药物中的应用。本申请实验发现合适硬度的纳米凝胶能够促进M1相关蛋白CD86、iNOS的表达，上调CD86 mRNA、iNOS mRNA的表达，使得M2型肿瘤相关巨噬细胞逆极化为M1型。进一步研究发现，使用上述纳米凝胶对M2型肿瘤相关巨噬细胞进行逆极化处理后，能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，吞噬肿瘤细胞。此外，将合适硬度的纳米凝胶通过瘤内注射的方式直接递送至肿瘤内，能够有效抑制肿瘤的生长。
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