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公开(公告)号：CN108997372B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201810856154.9
申请日：2018-07-31
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D495/04 , A61K51/04
Abstract: 本发明涉及一种式I或式II所示的化合物，其中，R为具有至少一个18F取代基的C1‑12的烷基、‑(CH2O)x‑CH3、‑(CH2CH2O)y‑CH2CH3或‑(CH2CH2CH2O)z‑CH2CH2CH3，其中x为1‑10的整数，y为1‑5的整数，z为1‑3的整数。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体，所述化合物的制备方法以及包含所述化合物的正电子显像剂。本发明的化合物制备简单，稳定性好，放射量高，并且能够特异性靶向PI3K通路被异常激活的肿瘤区域。
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公开(公告)号：CN103585642B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310521645.5
申请日：2013-10-29
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物的制备方法。该方法以羟乙基淀粉为基本骨架，丁二酸酐为偶联剂，将羟乙基淀粉和多西紫杉醇以酯键形式偶联起来，得到一种具有良好生物相容性的羟乙基淀粉-多西紫杉醇偶联物。与多西紫杉醇原料药相比，该偶联物显著提高了多西紫杉醇在水中的溶解度(约1000～3000倍)。同时偶联物中的羟乙基淀粉还明显改善了多西紫杉醇的药代动力学性质，具有体内长循环特征。在小鼠荷瘤乳腺癌EMT-6模型实验中，相比多西紫杉醇原料药，该偶联物明显增强了对皮下移植肿瘤的抑制作用。
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公开(公告)号：CN112010946A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010833363.9
申请日：2020-08-18
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07K7/64 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及靶向CXCR4的分子探针。本发明请求保护一种靶向CXCR4的分子探针，所述分子探针是具有以下序列的化合物，或其药学上可接受的盐或脂：环肽(Arg-Nal-Gly-D-Tyr-(N-Me)D-Lys)-Rn，其中，R选自由连接基团，螯合剂，放射性核素，另一个靶向多肽或者单抗、单抗片段，以及小分子抑制剂组成的组；其中，n代表R的数量，n＝0-4。该探针体外稳定性好，在肿瘤和心脏移植后急性排斥反应中显影清晰，具有很好的特异性。
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公开(公告)号：CN109796465B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201711139727.8
申请日：2017-11-16
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D495/04 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明涉及PET显像技术领域，具体涉及一种靶向PET显像化合物、包含该化合物的显象剂及其制备方法和用途。所述化合物具有式I所示的结构：式I化合物与肿瘤结合较迅速，30s内肿瘤部位即可显像。其水溶性也得到改善。因此，本发明化合物作为显像剂时，可显著提高相关操作的效率。所述化合物还可以用于活体评估相关化合物，特别是如式I化合物在体内的代谢及分布情况，为其临床前研究提供更多数据。
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公开(公告)号：CN107556236B
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201710744880.7
申请日：2017-08-25
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D213/81 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及PET技术领域，具体涉及一种同位素取代的靶向黑色素瘤的正电子显像剂及其制备方法与用途。本发明提供式I所示的化合物，其制备方法和用途。所述化合物与黑色素瘤细胞结合迅速，结合力强，灵敏度高，特异性佳，并且在显著降低肝脏对本发明化合物的摄取率的情况下，微小的肺和肝转移仍然可以被灵敏地探测。并且，本发明的显像剂制备方法简单、产品易得，稳定性好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104645362A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510035070.5
申请日：2015-01-23
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供的18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺的制备工艺，包括以下步骤：步骤一：18F-Fˉ的捕集；步骤二：除水；步骤三：标记；步骤四：纯化。该制备工艺简单，快速，易于自动化操作，目标化合物可稳定制得。本发明的18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺是用于恶性黑色素瘤诊断及分期的正电子显像剂，与黑色素靶向性、特异性及结合力高；显像剂经肾脏排泄且快速、肿瘤部位摄取迅速，肿瘤/正常组织比值高，图像质量好；显像剂灵敏度高可以探测微小转移病灶。因此本发明提供的18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺的制备工艺为临床上用于恶性黑色素瘤的诊断及分期提供基础。
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公开(公告)号：CN112010946B
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202010833363.9
申请日：2020-08-18
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07K7/64 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及分子检测领域，更具体地，涉及靶向CXCR4的分子探针。本发明请求保护一种靶向CXCR4的分子探针，所述分子探针是具有以下序列的化合物，或其药学上可接受的盐或脂：环肽(Arg‑Nal‑Gly‑D‑Tyr‑(N‑Me)D‑Lys)‑Rn，其中，R选自由连接基团，螯合剂，放射性核素，另一个靶向多肽或者单抗、单抗片段，以及小分子抑制剂组成的组；其中，n代表R的数量，n＝0‑4。该探针体外稳定性好，在肿瘤和心脏移植后急性排斥反应中显影清晰，具有很好的特异性。
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公开(公告)号：CN107715930A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710868327.4
申请日：2017-09-22
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
Abstract: 本发明公开了一种芯片结构，其中，芯片结构包括芯片主体、设置在芯片主体中的流道以及设置在流道中的参考单元和细胞单元，芯片主体设置有在流道中位于参考单元和细胞单元之间的凸出体，凸出体的两侧分别与流道的两个侧壁连接或形成为一体，凸出体的上表面高于参考单元和细胞单元各自所在的流道处的底面且凸出体的上表面与流道的顶面间隔，以使参考单元和细胞单元能够彼此连通，流道的一端具有通向芯片主体的外部的进样口，另一端具有通向芯片主体的外部出样口。其中，细胞单元为流道用于细胞培养和信号检测的芯片模块。该芯片结构操作简便，能够避免产生气泡，能够实现同时检测多个样本。
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公开(公告)号：CN107556236A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710744880.7
申请日：2017-08-25
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属协和医院
IPC: C07D213/81 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及PET技术领域，具体涉及一种同位素取代的靶向黑色素瘤的正电子显像剂及其制备方法与用途。本发明提供式I所示的化合物，其制备方法和用途。所述化合物与黑色素瘤细胞结合迅速，结合力强，灵敏度高，特异性佳，并且在显著降低肝脏对本发明化合物的摄取率的情况下，微小的肺和肝转移仍然可以被灵敏地探测。并且，本发明的显像剂制备方法简单、产品易得，稳定性好。
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公开(公告)号：CN118806788A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202411020561.8
申请日：2024-07-26
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院
IPC: A61K33/00 , A61K33/40 , A61K41/00 , A61K51/04 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P1/18 , A61P35/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及纤维化的预防和/或治疗领域，具体涉及活性氧在预防和/或治纤维化中的纤维化及与纤维化明确相关的疾病的用途。本发明提供了活性氧及其相关化合物作为药物在预防和/或治疗个体的纤维化及与纤维化明确相关的疾病中的用途。申请人创造性地发现活性氧(ROS)可有效抑制个体纤维化。
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