公开(公告)号：CN106432746B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201610875153.X

申请日：2016-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 杨祥良 ,  李子福 ,  万影 ,  徐辉碧 ,  余婵 ,  周庆

IPC: C08G81/00 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种两亲性嵌段聚合物羟乙基淀粉‑聚乳酸共聚物其制备方法以及该共聚物的纳米载药系统。该方法以4‑二甲基氨基吡啶为催化剂、N‑N’‑二环已基碳二亚胺为脱水剂,使得聚乳酸末端的羧基与羟乙基淀粉糖环上的羟基发生酯化反应，从而将疏水性聚乳酸偶联到亲水的羟乙基淀粉上，合成了一类具有两亲性的羟乙基淀粉‑聚乳酸嵌段聚合物。利用乳化溶剂挥发法及高压匀质技术将脱盐酸的阿霉素包载到聚合物纳米粒的疏水核心，形成粒径在140nm左右且分布均匀的载药聚合物纳米粒，并将其应用于制备抗肿瘤药物，提高了药物在体内的循环时间、降低了药物的毒副作用，实现了良好的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN106421801A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610874998.7

申请日：2016-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 杨祥良 ,  李子福 ,  万影 ,  徐辉碧 ,  余婵 ,  周庆

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K31/704 ,  A61K31/765 ,  A61P35/00 ,  C08G81/00

CPC classification number: A61K47/36 ,  A61K31/704 ,  A61K31/765 ,  A61K47/34 ,  C08G81/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明针对网状内皮系统对肿瘤治疗药物载药纳米粒的非特异性摄取，而现有的RES巨噬细胞阻塞材料使用时由于剂量过大导致机体损伤的问题，提供了一种新型的网状内皮系统巨噬细胞阻塞材料，其为尺寸为700nm左右的羟乙基淀粉-聚乳酸嵌段聚合物；还提供了一种肿瘤多步疗法系列药物包括药物A和药物B，药物A包括所述网状内皮系统(RES)巨噬细胞阻塞材料，药物B为粒径为140nm左右的抗肿瘤药物羟乙基淀粉-聚乳酸的载药纳米粒，利用RES blockade策略联合羟乙基淀粉-聚乳酸载药纳米系统应用于制备治疗肿瘤药物，显著性的提高了抗肿瘤药物在肿瘤部位的聚集，减少了药物的心脏毒性以及肝毒性，提高了肿瘤的治疗效率。

公开(公告)号：CN106421801B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201610874998.7

申请日：2016-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 杨祥良 ,  李子福 ,  万影 ,  徐辉碧 ,  余婵 ,  周庆

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K31/704 ,  A61K31/765 ,  A61P35/00 ,  C08G81/00

Abstract: 本发明针对网状内皮系统对肿瘤治疗药物载药纳米粒的非特异性摄取，而现有的RES巨噬细胞阻塞材料使用时由于剂量过大导致机体损伤的问题，提供了一种新型的网状内皮系统巨噬细胞阻塞材料，其为尺寸为700nm左右的羟乙基淀粉‑聚乳酸嵌段聚合物；还提供了一种肿瘤多步疗法系列药物包括药物A和药物B，药物A包括所述网状内皮系统(RES)巨噬细胞阻塞材料，药物B为粒径为140nm左右的抗肿瘤药物羟乙基淀粉‑聚乳酸的载药纳米粒，利用RES blockade策略联合羟乙基淀粉‑聚乳酸载药纳米系统应用于制备治疗肿瘤药物，显著性的提高了抗肿瘤药物在肿瘤部位的聚集，减少了药物的心脏毒性以及肝毒性，提高了肿瘤的治疗效率。

公开(公告)号：CN106432746A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610875153.X

申请日：2016-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 杨祥良 ,  李子福 ,  万影 ,  徐辉碧 ,  余婵 ,  周庆

IPC: C08G81/00 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: C08G81/00 ,  A61K31/704 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种两亲性嵌段聚合物羟乙基淀粉-聚乳酸共聚物其制备方法以及该共聚物的纳米载药系统。该方法以4-二甲基氨基吡啶为催化剂、N-N’-二环已基碳二亚胺为脱水剂,使得聚乳酸末端的羧基与羟乙基淀粉糖环上的羟基发生酯化反应，从而将疏水性聚乳酸偶联到亲水的羟乙基淀粉上，合成了一类具有两亲性的羟乙基淀粉-聚乳酸嵌段聚合物。利用乳化溶剂挥发法及高压匀质技术将脱盐酸的阿霉素包载到聚合物纳米粒的疏水核心，形成粒径在140nm左右且分布均匀的载药聚合物纳米粒，并将其应用于制备抗肿瘤药物，提高了药物在体内的循环时间、降低了药物的毒副作用，实现了良好的抗肿瘤效果。