公开(公告)号：CN107245087B

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201710451094.8

申请日：2017-06-15

Applicant: 北京师宏药物研制中心

Inventor： 张俊波 ,  张旭冉 ,  甘倩倩 ,  邵欣 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07H13/04 ,  C07H1/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。

公开(公告)号：CN107245087A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201710451094.8

申请日：2017-06-15

Applicant: 北京师宏药物研制中心

Inventor： 张俊波 ,  张旭冉 ,  甘倩倩 ,  邵欣 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07H13/04 ,  C07H1/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。

公开(公告)号：CN110078767A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910444371.1

申请日：2019-05-27

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  甘倩倩 ,  张旭冉 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。

公开(公告)号：CN110078767B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201910444371.1

申请日：2019-05-27

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  甘倩倩 ,  张旭冉 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。