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公开(公告)号：CN110078767B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN103869022B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN103869022A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN110078767A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN107245087B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201710451094.8
申请日：2017-06-15
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H13/04 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107245087A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710451094.8
申请日：2017-06-15
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H13/04 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。
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公开(公告)号：CN103833717B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔盐酸盐的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔盐酸盐。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔盐酸盐的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN103833717A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN102675181B
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201210186946.2
申请日：2012-06-07
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以α-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯为原料，首先在水溶液中进行酰化反应，得到的中间体与无机载体和碱混合研磨发生分子内环化反应得到左乙拉西坦。该方法在进行酰化反应时用水作溶剂，在进行分子内环化时采用无溶剂研磨法且不用添加相转移催化剂，两步反应过程中均不使用有机溶剂，不仅绿色环保，显著减低成本，而且操作更加简单，产率较高，为左乙拉西坦的制备提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN103524470B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310482070.0
申请日：2013-10-15
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/04
Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。
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