-
公开(公告)号：CN105085499B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
-
公开(公告)号：CN106389428A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610887421.X
申请日：2016-10-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K31/4245 , A61K47/10 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61K9/50
Abstract: 本发明提供了一种含有阿齐沙坦的组合物，含有阿齐沙坦、泊洛沙姆，所述的阿齐沙坦的粒径不大于150μm,所述的泊洛沙姆包裹在所述的阿齐沙坦的表面，所述的阿齐沙坦与泊洛沙姆的质量比为4:0.5～5。本发明还提供了上述组合物的制备方法，将阿齐沙坦原料过100目筛，收集粒径不大于150μm的阿齐沙坦粉末；将泊洛沙姆用水溶解制成溶液，所述泊洛沙姆溶液的浓度为1％～35％(W/V)；采用流化床将泊洛沙姆溶液喷于阿齐沙坦表面制得阿齐沙坦颗粒；继续采用流化床干燥，干燥后的水分不大于1.5％；然后与药学上可接受的辅料混合均匀，制成片剂。本发明既提高了阿齐沙坦的生物利用度，又提高了药物的稳定性。
-
公开(公告)号：CN102675338A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110059625.1
申请日：2011-03-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种微粉化普拉格雷及其为活性成分的药物组合物技术领域。本发明所说的微粉化普拉格雷，其90％累积体积处的粒径在75μm以下。当普拉格雷的90％累积体积处的粒径在75μm以下，特别是在45μm以下，最优的是在25μm以下时，以此微粉化的普拉格雷为活性成分的固体制剂具有优良的体外溶出度，在多种pH条件下都具有较好的溶出特性，有效的保证了药物在不同人群体内都能发挥相应作用，解决了现有普拉格雷药物在体内胃肠道环境受到其他药物或食物影响的时不易溶出，导致药物在体内的生物利用度降低而影响疗效的问颗。
-
公开(公告)号：CN108658939B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]‑甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93‑96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN105561326A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201511030387.6
申请日：2015-12-31
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K47/48 , A61K31/513 , A61P3/10
CPC classification number: A61K31/513 , A61K9/0019 , A61K9/146 , A61K9/19 , A61K9/28 , A61K9/4866
Abstract: 本发明提供了一种曲格列汀包合物，由曲格列汀与环糊精或其衍生物组成，所述的曲格列汀与环糊精或其衍生物的重量比为1：1-1：30。本发明还提供了上述的一种曲格列汀包合物的制备方法，以环糊精或其衍生物为主体，以曲格列汀为客体，在溶剂的存在下通过包合作用，将曲格列汀包含或嵌入环糊精或其衍生物内，形成包合物。本发明还提供了上述的曲格列汀包合物在制备糖尿病治疗药物中的应用。本发明的曲格列汀包合物为一种新的曲格列汀固体形态，可以有效解决曲格列汀的多晶型或混晶问题，从而简化生产工艺，同时该包合物兼具水溶性增大和稳定性好的优点，而且本发明的制备方法操作简便、物料损耗少、成本较低。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107488156B
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201710784070.4
申请日：2017-09-04
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明公开了一种一种无定型(1S)‑1,5‑脱水‑1‑[4‑氯‑3‑[(4‑乙氧基苯基)甲基]苯基]‑D‑葡萄糖醇的合成方法，其反应式如下：本制备工艺反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产；产物总收率较高，43～53％，易得到药用级的无定型6。
-
公开(公告)号：CN108658939A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2-[[(4-氰基苯基)氨基]-甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93-96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN108658938A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810617471.5
申请日：2018-06-15
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 一种甲磺酸达比加群酯工艺杂质的合成方法。本发明涉及一种N-[(1-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并咪唑)-5-羰基]-N-2-吡啶基-3-丙酸乙酯的合成方法，其反应式如下：其包括如下步骤：1)如上所示化合物SM02与化合物CDI在溶剂中搅拌加热反应；2)反应结束后，将反应液冷却至室温或以下，经后处理得到化合物DB02-1m粗品；其中，所述溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧己环、二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲苯的其中一种。
-
公开(公告)号：CN106389428B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201610887421.X
申请日：2016-10-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K31/4245 , A61K47/10 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61K9/50
Abstract: 本发明提供了一种含有阿齐沙坦的组合物，含有阿齐沙坦、泊洛沙姆，所述的阿齐沙坦的粒径不大于150μm,所述的泊洛沙姆包裹在所述的阿齐沙坦的表面，所述的阿齐沙坦与泊洛沙姆的质量比为4:0.5～5。本发明还提供了上述组合物的制备方法，将阿齐沙坦原料过100目筛，收集粒径不大于150μm的阿齐沙坦粉末；将泊洛沙姆用水溶解制成溶液，所述泊洛沙姆溶液的浓度为1％～35％(W/V)；采用流化床将泊洛沙姆溶液喷于阿齐沙坦表面制得阿齐沙坦颗粒；继续采用流化床干燥，干燥后的水分不大于1.5％；然后与药学上可接受的辅料混合均匀，制成片剂。本发明既提高了阿齐沙坦的生物利用度，又提高了药物的稳定性。
-
公开(公告)号：CN102670570B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201210138173.0
申请日：2012-05-04
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有微孔的海绵状的盐酸昂丹司琼膜剂及其制备方法，其组分包括盐酸昂丹司琼、水溶性高分子材料和水不溶性微粉，本发明将两种高分子材料配合使用，其中一种高分子材料的分子量为10,000～200,000道尔顿，另一种高分子材料的分子量为200,000～10,000,000道尔顿，两种材料的比例为1:4～4:1。通过较低分子量的高分子材料使膜较快溶解，通过较高分子量的高分子材料保证膜的物理强度和韧性，既达到速释的目的，又保证了膜的强度。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
15
records
(took 0.033 seconds)
