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公开(公告)号：CN102670570B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201210138173.0
申请日：2012-05-04
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有微孔的海绵状的盐酸昂丹司琼膜剂及其制备方法，其组分包括盐酸昂丹司琼、水溶性高分子材料和水不溶性微粉，本发明将两种高分子材料配合使用，其中一种高分子材料的分子量为10,000～200,000道尔顿，另一种高分子材料的分子量为200,000～10,000,000道尔顿，两种材料的比例为1:4～4:1。通过较低分子量的高分子材料使膜较快溶解，通过较高分子量的高分子材料保证膜的物理强度和韧性，既达到速释的目的，又保证了膜的强度。
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公开(公告)号：CN103393624B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310264875.8
申请日：2013-06-28
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠膜状制剂，包括条状膜带和负载在其上的治疗有效量的活性药物孟鲁司特钠；所述条状膜带，包括酸性条状膜带和碱性条状膜带，所述酸性条状膜带和碱性条状膜带连成一体，并相互间隔设置；所述酸性条状膜带，以高水溶性高分子成膜材料为主体，以膜带重量计，含有1～20%的酸性剂；所述碱性条状膜带，以高水溶性高分子成膜材料为主体，以膜带重量计，含有1～20%碱性剂。本发明遇水后成为泡腾膜，产生大量气泡，麻痹嗅觉而掩味，并可加速溶出。
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公开(公告)号：CN101864019B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201010174765.9
申请日：2010-05-13
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明提供了一种聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的制备方法，包括如下步骤：(1)以苯乙烯为单体、二乙烯苯为交联剂、过氧化苯甲酰为引发剂、聚乙烯醇为助悬剂、亚甲蓝为水相阻聚剂、水为反应介质，在78～97℃下悬浮聚合反应；(2)将步骤(1)的共聚物置于氯仿中溶胀，然后加入硫酸在60～95℃下进行磺化反应，得到磺化氢型树脂，然后将磺化后的氢型树脂与NaOH反应，转变为钠型，再经纯化、干燥，得到球形聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂。本发明采用氯仿作溶胀剂代替传统的二氯乙烷，不仅对人类健康和环境危害减小，而且磺化反应温度明显降低，制得粒径小、颜色浅、纯度高、杂质少、符合美国和欧洲药典要求的药用级球形离子交换树脂。
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公开(公告)号：CN101864019A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010174765.9
申请日：2010-05-13
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明提供了一种聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的制备方法，包括如下步骤：(1)以苯乙烯为单体、二乙烯苯为交联剂、过氧化苯甲酰为引发剂、聚乙烯醇为助悬剂、亚甲蓝为水相阻聚剂、水为反应介质，在78～97℃下悬浮聚合反应；(2)将步骤(1)的共聚物置于氯仿中溶胀，然后加入硫酸在60～95℃下进行磺化反应，得到磺化氢型树脂，然后将磺化后的氢型树脂与NaOH反应，转变为钠型，再经纯化、干燥，得到球形聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂。本发明采用氯仿作溶胀剂代替传统的二氯乙烷，不仅对人类健康和环境危害减小，而且磺化反应温度明显降低，制得粒径小、颜色浅、纯度高、杂质少、符合美国和欧洲药典要求的药用级球形离子交换树脂。
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公开(公告)号：CN106389428A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610887421.X
申请日：2016-10-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K31/4245 , A61K47/10 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61K9/50
Abstract: 本发明提供了一种含有阿齐沙坦的组合物，含有阿齐沙坦、泊洛沙姆，所述的阿齐沙坦的粒径不大于150μm,所述的泊洛沙姆包裹在所述的阿齐沙坦的表面，所述的阿齐沙坦与泊洛沙姆的质量比为4:0.5～5。本发明还提供了上述组合物的制备方法，将阿齐沙坦原料过100目筛，收集粒径不大于150μm的阿齐沙坦粉末；将泊洛沙姆用水溶解制成溶液，所述泊洛沙姆溶液的浓度为1％～35％(W/V)；采用流化床将泊洛沙姆溶液喷于阿齐沙坦表面制得阿齐沙坦颗粒；继续采用流化床干燥，干燥后的水分不大于1.5％；然后与药学上可接受的辅料混合均匀，制成片剂。本发明既提高了阿齐沙坦的生物利用度，又提高了药物的稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102675338A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110059625.1
申请日：2011-03-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种微粉化普拉格雷及其为活性成分的药物组合物技术领域。本发明所说的微粉化普拉格雷，其90％累积体积处的粒径在75μm以下。当普拉格雷的90％累积体积处的粒径在75μm以下，特别是在45μm以下，最优的是在25μm以下时，以此微粉化的普拉格雷为活性成分的固体制剂具有优良的体外溶出度，在多种pH条件下都具有较好的溶出特性，有效的保证了药物在不同人群体内都能发挥相应作用，解决了现有普拉格雷药物在体内胃肠道环境受到其他药物或食物影响的时不易溶出，导致药物在体内的生物利用度降低而影响疗效的问颗。
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公开(公告)号：CN108658939B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]‑甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93‑96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105561326A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201511030387.6
申请日：2015-12-31
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: A61K47/48 , A61K31/513 , A61P3/10
CPC classification number: A61K31/513 , A61K9/0019 , A61K9/146 , A61K9/19 , A61K9/28 , A61K9/4866
Abstract: 本发明提供了一种曲格列汀包合物，由曲格列汀与环糊精或其衍生物组成，所述的曲格列汀与环糊精或其衍生物的重量比为1：1-1：30。本发明还提供了上述的一种曲格列汀包合物的制备方法，以环糊精或其衍生物为主体，以曲格列汀为客体，在溶剂的存在下通过包合作用，将曲格列汀包含或嵌入环糊精或其衍生物内，形成包合物。本发明还提供了上述的曲格列汀包合物在制备糖尿病治疗药物中的应用。本发明的曲格列汀包合物为一种新的曲格列汀固体形态，可以有效解决曲格列汀的多晶型或混晶问题，从而简化生产工艺，同时该包合物兼具水溶性增大和稳定性好的优点，而且本发明的制备方法操作简便、物料损耗少、成本较低。
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公开(公告)号：CN107488156B
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201710784070.4
申请日：2017-09-04
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明公开了一种一种无定型(1S)‑1,5‑脱水‑1‑[4‑氯‑3‑[(4‑乙氧基苯基)甲基]苯基]‑D‑葡萄糖醇的合成方法，其反应式如下：本制备工艺反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产；产物总收率较高，43～53％，易得到药用级的无定型6。
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公开(公告)号：CN108658939A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2-[[(4-氰基苯基)氨基]-甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93-96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
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