公开(公告)号：CN117327157A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311176178.7

申请日：2023-09-12

Applicant: 上海大学

Inventor： 何世鹏 ,  白浩浩 ,  黄文静 ,  高飞 ,  徐雨桐 ,  包雨函 ,  郭长永 ,  吴国源

IPC: C07K7/56 ,  A61K47/64 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明公开了一种多肽偶联药物及其制备方法和应用。该多肽偶联药物，包括：肿瘤靶向多肽，细胞毒性药物和连接子；其中，所述肿瘤靶向多肽的氨基酸序列为：Cyclo(Phe‑X‑Arg‑Gly‑Asp)，X表示氨基酸残基为Lys、Orn、Dab或Dap。本发明提供的肿瘤靶向多肽具有靶向性，环状结构的RGD携带药物靶向肿瘤细胞表面，以本发明靶向多肽作为小分子抗肿瘤药的载体制备多肽偶联药物，能够定向地把抗肿瘤药物递送至肿瘤细胞膜表面，并完成小分子药物的释放，进行肿瘤的特异性靶向治疗。

公开(公告)号：CN117362391A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311161473.5

申请日：2023-09-11

Applicant: 上海大学

Inventor： 何世鹏 ,  朱耀进 ,  白浩浩 ,  包雨函 ,  高飞 ,  徐雨桐 ,  吴国源

IPC: C07K7/06 ,  C07K5/09 ,  C07K5/062 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/05 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种靶向降解BRD4的多肽偶联蛋白降解靶向嵌合体化合物、其中间体、制备方法及应用。该化合物具有式(1)结构，相较于传统PROTAC药物，该化合物可以被αVβ3整合素受体精准识别，具有更强的水溶性、肿瘤靶向性和肿瘤组织内的穿透性，在高表达αVβ3受体的癌细胞中表现出良好的抗乳腺癌疗效。此外，研究表明，相较于传统PROTAC药物，本发明的化合物在动物模型和患者来源的类器官中具有更好的抗乳腺癌作用。