公开(公告)号：CN117143196A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202211414907.3

申请日：2022-11-11

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  石业娇 ,  张亚楠 ,  郑梦君 ,  陈苏蒙 ,  李翔

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/107 ,  C07K1/14 ,  A61K38/10 ,  A61P31/04 ,  A61P17/02

Abstract: 本发明公开了一种全碳氢侧链装订的α‑螺旋多肽抗生素及其制备方法和应用。所述多肽抗生素以SEQ ID NO：1所示直链肽为模板，首先通过Fmoc固相合成法，得到直链多肽抗生素；之后在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以(S)‑2‑(4‑戊烯基)丙氨酸代替原有氨基酸，在Grubbs I试剂的催化下进行烯烃复分解反应，对直链多肽抗生素的第i位与第i+4位进行装订环合，得到目标多肽抗生素。本发明可抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的生长和繁殖，对红细胞的溶血毒性和对胚胎成纤维细胞的细胞毒性低，血清稳定性高，具有抗炎活性，促进小鼠被细菌感染皮肤创面的愈合，有望替代传统抗生素用于细菌感染相关疾病治疗。

公开(公告)号：CN115337302A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202210876850.2

申请日：2022-07-25

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  张亚楠 ,  何世鹏 ,  丛薇 ,  沈华星 ,  孔祥龙

IPC: A61K31/437 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是Tubastatin A是一种有效的，选择性的HDAC6抑制剂,其在预防或治疗绝经后骨质疏松症的功能应用，所述的Tubastatin A的结构如通式I所示。本发明为Tubastatin A提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。