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公开(公告)号：CN101381371A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200710045600.X
申请日：2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3－C8的环烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或S的杂原子的3－10元的杂环基；R2选自氢或C1－C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1－C10的烷基、C2－C10的烯基、C2－C10的炔基、C3－C10的环烷基、带C5－C10的芳基的C1－C10的烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3－10元的杂环基；R4选自氢或C1－C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。
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公开(公告)号：CN101381371B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200710045600.X
申请日：2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的3-10元的杂环基；R2选自氢或C1-C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；R4选自氢或C1-C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。式I 式I-6
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公开(公告)号：CN100448866C
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200510029738.1
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN100448865C
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200510029734.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供用于合成化合物N-[(2S)-2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙基]-L-丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108264532B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201611259069.1
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN109422722A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710758862.4
申请日：2017-08-29
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D333/54
Abstract: 本发明提供了一种新的依匹哌唑中间体制备方法，该方法是在亚铜催化剂和配体存在下，通过碱将化合物4-卤代苯并[b]噻吩与N-保护哌嗪偶联反应得到。与现有技术相比，本发明采用廉价的碘化亚铜在合适的配体下可以替代贵重金属钯，高转化率的得到依匹哌唑中间体化合物，反应更安全简便，成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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公开(公告)号：CN106366010B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610703899.2
申请日：2016-08-22
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/28
Abstract: 本发明公开了一种金刚烷甘氨酸衍生物及其盐的合成方法。所述合成方法包括如下步骤：溶剂中，在卤代硅烷类试剂和酸的作用下，将式2所示化合物进行还原反应，得到式1所示金刚烷甘氨酸衍生物或其盐。本发明的合成方法操作简便，条件温和，成本较低，并且对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN106928124A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511024330.5
申请日：2015-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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公开(公告)号：CN102219724B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201010177055.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D207/44 , A61K31/402 , A61P7/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。
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公开(公告)号：CN108264533B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201611264605.7
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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