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公开(公告)号：CN101381371B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200710045600.X
申请日：2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的3-10元的杂环基；R2选自氢或C1-C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；R4选自氢或C1-C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。式I 式I-6
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公开(公告)号：CN101381371A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200710045600.X
申请日：2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3－C8的环烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或S的杂原子的3－10元的杂环基；R2选自氢或C1－C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1－C10的烷基、C2－C10的烯基、C2－C10的炔基、C3－C10的环烷基、带C5－C10的芳基的C1－C10的烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3－10元的杂环基；R4选自氢或C1－C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。
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公开(公告)号：CN101712705B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810200852.X
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712668B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810200858.7
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式E所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，如式F所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基。本发明还涉及如式E所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式E所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。 式F
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101712705A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200852.X
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式K所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式K所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式K所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712667B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200810200851.5
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式L所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8。本发明还涉及如式L所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式L所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712706A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200855.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式J所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及如式J所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式J所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712704A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200848.3
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，将如式B所示的化合物经脱羟基保护基反应，即可制得如式A所示的黄酮类化合物；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。本发明还涉及本发明制备如式B所示的新中间体化合物及其制备方法。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明的合成方法使得该化合物的大规模工业化生产成为可能，并且本发明的方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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公开(公告)号：CN101712668A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200858.7
申请日：2008-10-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式E所示的黄酮类化合物中间体，及其制备方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，如式F所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可；其中，R1为-CO(CH2)nCH3或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基。本发明还涉及如式E所示的黄酮类化合物中间体在制备如式A所示的黄酮类化合物的方法中的应用。与现有的从植物中分离提取如式A所示的黄酮化合物的方法相比，本发明如式E所示的黄酮类化合物中间体用于制备如式A所示的黄酮类化合物的方法可实现大规模工业化生产，并且方法步骤简单、无特殊试剂和反应条件的苛刻要求，收率和纯度均较高。
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