公开(公告)号：CN106132954B

公开(公告)日：2019-01-08

申请号：CN201580014878.3

申请日：2015-03-16

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 菅野修 ,  渡部润 ,  堀内贵雄 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  山崎智德 ,  安达宣明 ,  本间大辅 ,  浜田义人

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明提供了具有特定的化学结构的化合物或其药学上可接受的盐，其对EZH1和/或EZH2活性具有优异的抑制效果。本发明提供了具有由通式(I)表示的1,3‑苯并二氧杂环戊烯结构的化合物、或其药学上可接受的盐、或包含该化合物的药物组合物，其中在式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、R6和V各自如在本申请说明书中所定义。

公开(公告)号：CN106132954A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580014878.3

申请日：2015-03-16

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 菅野修 ,  渡部润 ,  堀内贵雄 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  山崎智德 ,  安达宣明 ,  本间大辅 ,  浜田义人

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了具有特定的化学结构的化合物或其药学上可接受的盐，其对EZH1和/或EZH2活性具有优异的抑制效果。本发明提供了具有由通式(I)表示的1,3‑苯并二氧杂环戊烯结构的化合物、或其药学上可接受的盐、或包含该化合物的药物组合物，其中在式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、R6和V各自如在本申请说明书中所定义。

公开(公告)号：CN111655675B

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN201980011567.X

申请日：2019-02-05

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 铃木启介

IPC: C07D309/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D309/08 ,  A61K9/70 ,  A61K31/351

Abstract: 本发明涉及提供用于治疗和/或预防疼痛、具有优异的皮肤渗透和减轻的皮肤刺激的新型化合物。本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐（R1：甲基或其它类似基团，R2：氟原子或其它类似基团，R3：甲基或其它类似基团，R4：甲基或其它类似基团，R5：甲基或其它类似基团）。[化学结构1]#imgabs0#

公开(公告)号：CN111655675A

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201980011567.X

申请日：2019-02-05

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 铃木启介

IPC: C07D309/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D309/08 ,  A61K9/70 ,  A61K31/351

Abstract: 本发明涉及提供用于治疗和/或预防疼痛、具有优异的皮肤渗透和减轻的皮肤刺激的新型化合物。本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐（R1：甲基或其它类似基团，R2：氟原子或其它类似基团，R3：甲基或其它类似基团，R4：甲基或其它类似基团，R5：甲基或其它类似基团）。[化学结构1]

公开(公告)号：CN107207527A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680006507.5

申请日：2016-07-07

Applicant: 第一三共株式会社 ,  桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所

Inventor： 宫崎正二郎 ,  山本裕子 ,  铃木启介 ,  乾正治 ,  泉正宪 ,  相马香李 ,  安东尼品克顿 ,  筱崎妙子

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P19/00

Abstract: 本发明涉及一种化合物或其药理学上可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性。本发明提供由通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐：其中，R1代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R2与R3相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R4与R5相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R6代表氢原子等，每个R7可以相同或不同，并且可以各自代表任选地取代的C1‑6烷氧基等，X代表‑CH＝、‑C(‑R7)＝或‑N＝，并且m代表1至4。

公开(公告)号：CN107207527B

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201680006507.5

申请日：2016-07-07

Applicant: 第一三共株式会社 ,  桑福德伯纳姆普利斯医学发现研究所

Inventor： 宫崎正二郎 ,  山本裕子 ,  铃木启介 ,  乾正治 ,  泉正宪 ,  相马香李 ,  安东尼品克顿 ,  筱崎妙子

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P19/00

Abstract: 本发明涉及一种化合物或其药理学上可接受的盐，其具有优良的组织非特异性碱性磷酸酶抑制活性。本发明提供由通式(I)所表示的化合物或者其药理学上可接受的盐：其中，R1代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R2与R3相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R4与R5相同或不同，并且各自代表氢原子、任选地取代的C1‑6烷基等，R6代表氢原子等，每个R7可以相同或不同，并且可以各自代表任选地取代的C1‑6烷氧基等，X代表‑CH＝、‑C(‑R7)＝或‑N＝，并且m代表1至4。