公开(公告)号：CN104185629B

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201380017715.1

申请日：2013-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 筱塚刚 ,  小林宏行 ,  铃木沙也加 ,  田中教介 ,  木本裕子 ,  土门友纪

IPC: C07D285/08 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供疼痛治疗和/或预防药物或者钠通道相关疾病治疗和/或预防药物。本发明提供下式(I)表示的化合物或其可药用盐:Ar1和Ar2:杂芳基或芳基；R1、R2和R3:氢原子、卤素原子、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基或者C3‑C7环烷基或者氰基；R4和R5:氢原子、卤素原子、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、羟基、羟基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基或者C1‑C6烷氧基；n:1‑3的整数；和所述杂芳基或者所述芳基任选具有一个或者两个独立选自如下的基团：卤素原子、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、羟基、羟基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、羧基、氰基、氨基、C1‑C3烷基氨基和二‑C1‑C3烷基氨基，并且当所述杂芳基或者所述芳基具有两个这样的基团时，这两个基团彼此或者不同。[式1]

公开(公告)号：CN1486317A

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：CN01822070.3

申请日：2001-11-14

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 小林庆行 ,  筱塚刚 ,  菅野修

IPC: C07D477/20 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 本发明是关于具有良好抗菌活性的1－甲基碳青霉素烯化合物，其可以药用的酯衍生物，其可以药用的盐，含有这些化合物作为有效成份的药物组合物(特别是抗菌药)，这些化合物、酯衍生物或盐用于制造该药物组合物的应用，以及将药理学上有效量的上述化合物、酯衍生物或盐给瘟血动物(特别是人)用药的疾病(特别是细菌感染症)的预防方法或治疗方法。本发明的1－甲基碳青霉素烯化合物是由通式(I)表示式中，R1表示由式COOR3表示的基(R3是氢原子、C1－C6烷基等)、由式CONR4R5表示的基(R4和R5是氢原子、可以被取代的C1－C6烷基等)、氰基、由式CH2OR6表示的基(R6是氢原子、C1－C6烷基等)或者由式CH2NR7R8表示的基(R7是氢原子、C1－C6烷基等、R8是氢原子、C1－C6烷基、C1－C6烷酰基、C1－C6烷氧基羰基等)；R2表示氢原子或C1－C6烷基；n表示1、2或3；x表示硫原子或氧原子。

公开(公告)号：CN105073114A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201480015443.6

申请日：2014-03-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥咲子 ,  土门友纪 ,  北野裕 ,  筱塚刚

IPC: A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496

Abstract: 提供了一种用于呼吸疾病的治疗剂和/或预防剂，或用于钠通道调节的疾病的治疗剂和/或预防剂。一种药剂，其含有式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐作为活性成分。在式(I)中，Ar1和Ar2各自代表杂芳基或芳基；R1、R2和R3各自代表氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C7环烷基或氰基；R4和R5各自代表氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C7环烷基或C1-C6烷氧基；和n表示1-3的整数。在此联系下，所述杂芳基和芳基可具有一个或两个独立地选自以下的基团：卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C7环烷基、羧基、氰基、氨基、C1-C3烷基氨基和二-C1-C3烷基氨基，并且在其中含有两个基团的情况下，各基团可彼此相同或不同。

公开(公告)号：CN104185629A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201380017715.1

申请日：2013-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 筱塚刚 ,  小林宏行 ,  铃木沙也加 ,  田中教介 ,  木本裕子 ,  土门友纪

IPC: C07D285/08 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供疼痛治疗和/或预防药物或者钠通道相关疾病治疗和/或预防药物。本发明提供下式(I)表示的化合物或其可药用盐:Ar1和Ar2:杂芳基或芳基；R1、R2和R3:氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或者C3-C7环烷基或者氰基；R4和R5:氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C7环烷基或者C1-C6烷氧基；n:1-3的整数；和所述杂芳基或者所述芳基任选具有一个或者两个独立选自如下的基团：卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C7环烷基、羧基、氰基、氨基、C1-C3烷基氨基和二-C1-C3烷基氨基，并且当所述杂芳基或者所述芳基具有两个这样的基团时，这两个基团彼此或者不同。[式1]

公开(公告)号：CN105073114B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201480015443.6

申请日：2014-03-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥咲子 ,  土门友纪 ,  北野裕 ,  筱塚刚

IPC: A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496

Abstract: 提供了一种用于呼吸疾病的治疗剂和/或预防剂，或用于钠通道调节的疾病的治疗剂和/或预防剂。一种药剂，其含有式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐作为活性成分。在式(I)中，Ar1和Ar2各自代表杂芳基或芳基；R1、R2和R3各自代表氢原子、卤素原子、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基或氰基；R4和R5各自代表氢原子、卤素原子、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、羟基、羟基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基或C1‑C6烷氧基；和n表示1‑3的整数。在此联系下，所述杂芳基和芳基可具有一个或两个独立地选自以下的基团：卤素原子、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、羟基、羟基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、羧基、氰基、氨基、C1‑C3烷基氨基和二‑C1‑C3烷基氨基，并且在其中含有两个基团的情况下，各基团可彼此相同或不同。

公开(公告)号：CN102341386A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201080010000.X

申请日：2010-03-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 筱塚刚 ,  塚田智晴 ,  藤井邦彦 ,  森诚

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种新颖的吡啶衍生物，它具有良好的降血糖活性并能治疗葡萄糖和脂质代谢病或与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)γ有关的疾病以及/或防止这些疾病的发生，还公开了该吡啶衍生物的可药用酯，或该吡啶衍生物或其可药用酯的可药用盐。具体公开的是通式(I)代表的化合物，该化合物的可药用酯，或该化合物或其可药用酯的可药用盐。[在该化学式中，R代表被1至3个独立选自取代基A的基团取代的吡啶基；取代基A由卤原子、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基组成。]

公开(公告)号：CN1968954A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200580019290.3

申请日：2005-04-11

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 大泉喜代志 ,  内藤觉 ,  中尾彰 ,  筱塚刚 ,  松井智 ,  岛田神生

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明提供促进骨形成的化合物。(1)具有下述通式(I)的化合物或其可药用的盐。[R1：H、烷基，R2：RaS－、RaO－、RaNH－、Ra(Rb)N－或环状氨基，Ra、Rb：可被取代烷基、可被取代环烷基等]。