公开(公告)号：CN105272888A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201410290162.3

申请日：2014-06-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

Inventor： 朱维良 ,  李剑 ,  蓝乐夫 ,  吴德燕 ,  杨卓 ,  陈菲菲 ,  刘颖涛 ,  徐志建 ,  蔡婷婷

IPC: C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07D215/36 ,  C07C311/29 ,  C07C233/87 ,  C07C237/36 ,  C07C231/12 ,  C07C303/40 ,  A61K31/63 ,  A61K31/195 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种双芳基烯烷酸类化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，其中，*、R1、R2、R3、n1和m的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的双芳基烯烷酸类化合物，对敏感菌株和耐药菌株都具有较强的抑制活性，可以用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN105111112A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201510505788.6

申请日：2015-08-17

Applicant: 天津医药集团津康制药有限公司

Inventor： 姜起栋 ,  张齐 ,  王臣 ,  黑健 ,  刘伟

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/44 ,  C07C303/36

Abstract: 本发明的技术方案为一种格列本脲中间体苯磺酰胺的精制工艺，包括以下步骤：(1)粗品的合成：5-氯甲基水杨酸与氯化亚砜按重量比1:1.5～2.5投入反应罐中，加热回流2～5小时，反应结束后减压蒸馏，然后将反应罐的温度降至50℃，加入丙酮，与苯乙胺和50％的氢氧化钠水溶液反应，保持PH在8～10，然后降至室温，离心甩滤粗品；(2)精制：将步骤(1)得到的粗品溶于3～5倍重量的碱性有机溶剂，然后加入等量的活性炭，过滤后投入2～5倍碱性有机溶剂重量的纯化水析晶，得到含量大于98％精品。有益效果在于：1、格列本脲中间体苯磺酰胺粗品含量为94％左右，精制后格列本脲中间体苯磺酰胺的含量提高到98％以上。2、高品质的磺酰胺，有利于下步反应质量和收率的提升。

公开(公告)号：CN105061251A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510479141.0

申请日：2009-06-29

Applicant: 三井化学AGRO株式会社

Inventor： 小林由实 ,  胜田裕之 ,  野村路一 ,  塚田英孝 ,  平林敦 ,  大同英则 ,  高桥祐介 ,  番场伸一

IPC: C07C237/42 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N37/48 ,  A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07D213/81 ,  C07C271/22 ,  C07C279/36 ,  C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C317/28 ,  C07C323/42 ,  C07C237/40 ,  C07D277/20 ,  C07C251/38 ,  C07D277/56 ,  A01P7/04

CPC classification number: A01N37/34 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N37/30 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N37/48 ,  A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C279/36 ,  C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07C317/28 ,  C07C323/42 ,  C07D213/81 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56

Abstract: 本发明提供下述通式(6d)表示的苯胺衍生物，通过该苯胺衍生物制备得到的酰胺衍生物具有优异的有害生物防除效果。（式中，Y5d表示C1-C3卤代烷基；Y1d表示卤原子、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、或C1-C4卤代烷基亚磺酰基；Y3d表示C1-C6卤代烷基；Y2d及Y4d分别独立地表示氢原子、卤原子、或C1-C4烷基；R2a表示氢原子、C1-C4烷基或-L-D表示的基团）。

公开(公告)号：CN103467346B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310435607.8

申请日：2013-09-23

Applicant: 富士胶片精细化学(无锡)有限公司

Inventor： 汪友谊 ,  沈忠海 ,  富永哲也

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/40

Abstract: 本发明公开一种高效实用的制备N-[4-(磺酰胺)苯基]甲基丙烯酰胺的方法。本发明的工艺是以4-磺酰氨基苯胺和甲基丙烯酸酐为原料，在甲醇﹑乙醇﹑乙二醇﹑丙二醇﹑丙三醇﹑丙酮﹑N,N-二甲基甲酰胺﹑甲基吡咯烷酮等有机溶剂组成的均相体系中，40～100℃下反应1～8h后，制得N-[4-(磺酰胺)苯基]甲基丙烯酰胺。本发明提供了一种操作简便，反应条件温和，产品收率和纯度较高，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102320997B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201110223687.1

申请日：2011-08-05

Applicant: 丁同富

Inventor： 丁同富 ,  陈钟秀 ,  高华

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/38 ,  C01C1/242 ,  C07C309/46 ,  C07C303/44 ,  C02F9/04

Abstract: 本发明涉及一种结合废水处理的对乙酰氨基苯磺酰氨合成方法。通过将乙酰苯胺和氯磺酸经氯磺化反应生成的反应液（俗称磺化油），经低温水解后直接加入到氨水中进行氨化反应，经中和、过滤得固体对乙酰氨基苯磺酰氨（p-ASN）；滤液中含有对氨基苯磺酸和硫酸铵。用吸附法回收滤液中的对氨基苯磺酸，吸余液经浓缩、结晶、过滤、干燥可得硫酸铵。本发明的优点是：磺化油水解后产生的硫酸全部转化成硫酸铵，从源头上解决了大量高浓度酸性废水治理难题；新工艺产生的待处理液量仅为现行工艺的25%，节约了大量水资源和资金；副产物硫酸铵和对氨基苯磺酸均可回收，实现资源的循环综合利用；硫酸铵和对氨基苯磺酸浓缩过程中蒸出水均为中性，可作为工业用水回收利用。

公开(公告)号：CN101410370B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200780011590.6

申请日：2007-03-27

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·E·普萨泰里 ,  R·A·托马西 ,  T·洛伊特尔特 ,  J·E·格罗布 ,  本田绚子

IPC: C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07D213/42 ,  C07D295/12 ,  A61K31/18 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07B2200/09 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07D213/42 ,  C07D295/13

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物：所述化合物是MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此能用于治疗以MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13活性异常为特征的障碍或疾病。因此，式(I)化合物能用于治疗由MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了药物组合物。

公开(公告)号：CN101711106B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200880019488.5

申请日：2008-04-10

Applicant: 高点制药有限责任公司

Inventor： S·艾伯德鲁普 ,  H·S·安德森

IPC: C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/40 ,  C07C231/02 ,  C07C311/46 ,  C07C303/40 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C315/02 ,  C07D207/08

CPC classification number: C07C235/40 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D295/104 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 描述了取代的酰胺类在调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11βHSD1)活性中的应用和这些化合物作为药物组合物的用途。还描述了新型取代的酰胺类，它们在疗法中的应用，包含这些化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途。本发明的化合物为调节剂，且更具体地说为11βHSD1活性的抑制剂，并且可以用于治疗活性糖皮质激素胞内浓度降低为理想的一定范围的医学病症。

公开(公告)号：CN102372713A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201110219990.4

申请日：2011-07-28

Applicant: IMTM股份有限公司

Inventor： S·安佐格 ,  U·班克 ,  A·亨堡 ,  H·尤利乌斯 ,  K·诺德霍夫 ,  M·特格尔

IPC: C07D473/00 ,  C07D209/20 ,  C07D209/08 ,  C07C237/20 ,  C07C311/35 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26 ,  C07D277/04 ,  C07C271/22 ,  C07D271/12 ,  C07C311/32 ,  C07C311/46 ,  C07F7/18 ,  C07D213/56 ,  A61K31/52 ,  A61K31/405 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/426 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/695 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P19/04 ,  A61P35/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/34 ,  C07C271/22 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D239/20 ,  C07D239/26 ,  C07D271/12 ,  C07D277/04 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及作为肽酶效应物用于医学用途的新型化合物。本发明进一步涉及通式(I)的化合物：或其与有机和/或无机酸的酸式加成盐；以及通式(I)的化合物在医学领域中的用途，尤其是用于在体外和体内抑制DNA合成和炎症细胞因子产生以及刺激抗炎症细胞因子产生。本发明还涉及包含至少一种通式(I)的化合物，任选与一种或多种药学上可接受的载体、辅助物质和/或佐剂一起的药学上有效的组合物，或包含至少一种通式(I)的化合物，任选与一种或多种化妆品上可接受的载体、辅助物质和/或佐剂一起的化妆品上有效的组合物。

公开(公告)号：CN1604774A

公开(公告)日：2005-04-06

申请号：CN02825211.X

申请日：2002-11-29

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 松冈秀仁 ,  西村和夫 ,  清家寿之 ,  青野浩之 ,  村井正明

IPC: A61K31/17 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/61 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C275/24 ,  C07C311/46 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/32 ,  C07D213/56 ,  Y02P20/582

Abstract: 本发明公开了一种血管生成抑制剂。本发明的目的在于开发具有下述通式(1)表示的结构的脲化合物的新的药理用途。具有通式(1)表示的结构的脲化合物具有优良的血管生成抑制作用。式中，A表示－(NR4)－、－(CR5R6)－或－O－，B表示亚烷基或亚链烯基，R1、R2、R4、R5及R6表示氢原子、烷基、链烯基、金刚烷基烷基等，R3表示芳基或不饱和杂环，X表示氧原子或硫原子。

公开(公告)号：CN1468211A

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN01816794.2

申请日：2001-09-18

Applicant: 默克专利有限公司

Inventor： C·拉迪 ,  J-Y·尼奥什 ,  L·卡普托 ,  J·德塞尔普里 ,  J-Y·奥尔托兰 ,  D·费斯塔尔 ,  D·盖里耶

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C243/06 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C311/60 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/62 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/64 ,  A61P39/06 ,  C07C233/44 ,  C07C237/40 ,  C07C271/58 ,  C07C311/12 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07C323/36 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D239/30 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D473/00

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07C243/06 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/40 ,  C07C311/12 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/48 ,  C07C311/60 ,  C07C323/36 ,  C07D213/71 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D473/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中X、A、T、Y、G和R是如权利要求(1)所定义的。