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公开(公告)号：CN101012210A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710037180.0
申请日：2007-02-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C－13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C1”侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C1”是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1”侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。
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公开(公告)号：CN1861596A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5－三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3－硝基－4－氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR－953和BIBR－1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50％。
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公开(公告)号：CN117064900A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210509431.5
申请日：2022-05-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其是涉及一种化合物(S)‑STO021在制备抗衰老以及与衰老相关疾病的药物中的用途。本发明证实了(S)‑STO021较好地抑制细胞衰老的效果，具体涉及改善骨髓间充质干细胞(BMSC)衰老后的形态并促进其增殖和集落形成，抑制衰老染色质变化异染色质灶(SAHF)阳性细胞率，并显著抑制衰老相关生物标志物的功能，如β‑半乳糖苷酶(SA‑β‑gal)活性，以及p16和p21相关mRNA和蛋白的表达水平，具备了良好防止细胞衰老的功能且安全可靠。通过将所述的化合物(S)‑STO021制备成为用于治疗衰老以及与衰老相关疾病的药物具有较好的商业价值。
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公开(公告)号：CN116251081A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111498389.3
申请日：2021-12-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/122 , A61P35/00 , C07C49/755 , C07C323/22 , C07C205/45
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，尤其是涉及3‑芳基茚酮类化合物及其药物用途。本发明对提供的部分化合物进行了微管蛋白靶点活性测试、结合位点确证以及体外抗肿瘤增殖活性测试。实验结果表明，所述3‑芳基茚酮类化合物通过结合于微管蛋白秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合从而发挥抗肿瘤细胞增殖作用。本发明的化合物及其盐类可用于制备微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂，用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN115177605A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110366442.8
申请日：2021-04-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/122 , A61P1/18
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及化合物(R)‑STU104新的药用用途，具体涉及化合物(R)‑STU104在制备防治急性胰腺炎相关疾病药物中的用途。经实验证实，本发明的化合物(R)‑STU104在体内具有显著的抑制急性胰腺炎引起的血清淀粉酶、血清胰脂肪酶的水平升高和胰腺组织髓过氧化物酶活性升高，同时还显著改善急性胰腺炎引起的胰腺组织水肿及胰腺炎症浸润程度；所述化合物(R)‑STU104可用于制备防治急性胰腺炎相关疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113336788A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010592626.1
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/117
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法，本发明以草酰氯为原料，通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3，再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6，然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和，原料廉价易得，后处理简单，步骤简洁，收率较高。
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公开(公告)号：CN110294696B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201810248036.X
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/43 , C07D317/58 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D295/13 , C07C335/08 , C07D307/52 , A61K31/17 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/341 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及如下式(1)所示巯乙基脲/硫脲类二聚体衍生物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备治疗脓毒血症药物中的应用；式(1)中，X为氧、硫原子；R选自取代或未取代的C1‑6的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基、杂芳基等；经实验，结果显示，本发明的化合物及其药用盐具有良好的抗炎活性，对体外内毒素LPS诱导的RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子(TNF‑α)等炎症因子的过表达具有良好的抑制作用，本发明所涉及的衍生物及其药用盐可用于制备治疗与炎症相关如关节炎、结肠炎或脓毒血症等疾病的小分子药物。
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公开(公告)号：CN109956966B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711405007.1
申请日：2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN110294696A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810248036.X
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/43 , C07D317/58 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D295/13 , C07C335/08 , C07D307/52 , A61K31/17 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/341 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及如下式(1)所示巯乙基脲/硫脲类二聚体衍生物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备治疗脓毒血症药物中的应用；式(1)中，X为氧、硫原子；R选自取代或未取代的C1-6的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基、杂芳基等；经实验，结果显示，本发明的化合物及其药用盐具有良好的抗炎活性，对体外内毒素LPS诱导的RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子(TNF-α)等炎症因子的过表达具有良好的抑制作用，本发明所涉及的衍生物及其药用盐可用于制备治疗与炎症相关如关节炎、结肠炎或脓毒血症等疾病的小分子药物。
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公开(公告)号：CN105837539B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510019861.9
申请日：2015-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/82 , C07D409/04
Abstract: 本发明涉及氟有机化合物技术领域，具体涉及一种2位芳基取代苯并呋喃环3位氟代的方法。本发明以1‑氯甲基‑4‑氟二氮杂双环[2，2，2]辛烷双四氟硼酸盐（Selectfluor）为氟化试剂，在乙腈和亲核试剂水形成的混合溶剂中将苯并呋喃类化合物高效地转化为相应的3‑氟‑2‑醇‑2，3‑二氢苯并呋喃，3‑氟‑2‑醇‑2，3‑二氢苯并呋喃类化合物以吡啶和二氯亚砜做为脱水剂，能高效地转化为3位氟代2位芳基取代的苯并呋喃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的2位芳基取代的苯并呋喃环3位氟代的合成方法。
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