公开(公告)号：CN113402541B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202010592765.4

申请日：2020-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  陈昭丹 ,  徐文科 ,  周祝 ,  魏邦国

IPC: C07D211/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种如下结构式的3‑羟基‑2,6‑二取代哌啶新化合物及其制备方法。本发明将中间体化合物溶于有机溶剂，在‑78℃加入一种金属亲核试剂，搅拌5‑10分钟后加入路易斯酸反应2‑12h，后处理得本发明的化合物。本发明的制备方法具有高效、低成本、可兼容多种官能团，且可放大制备等特点。

公开(公告)号：CN110317169B

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN201810273935.5

申请日：2018-03-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 司长梅 ,  周雯 ,  孙逊 ,  张艳雪 ,  周祝 ,  魏邦国

IPC: C07D217/24

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及1‑取代异喹啉酮化合物及其制备方法。苯并氮杂环1‑取代异喹啉骨架作为重要的杂环骨架存在于很多天然产物或药物中，表现出多种生物活性，主要包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化、抗病原微生物、降血压、降血糖、调节免疫、镇痛、抗心律失常等功能。因此，发展新的合成方法来实现1‑取代异喹啉酮化合物的大量合成将极大地有助于构效关系、临床新工艺等研究，以便发现活性更高、毒副作用更少的一系列优秀的先导化合物。

公开(公告)号：CN109836451B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201711218005.1

申请日：2017-11-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  汪晨 ,  司长梅 ,  周雯 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种3‑羟基2‑哌啶酰胺骨架常山碱或常山酮中间体的制备方法；所述化合物具有式(I)的结构。本发明所述的制备方法，操作简单，路线简洁，收率较高，所采用的试剂均为常用试剂，而且可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。

公开(公告)号：CN109021065A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201710427295.4

申请日：2017-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  周雯 ,  司长梅 ,  韩盼 ,  周祝 ,  孙逊

IPC: C07K5/027

CPC classification number: C07K5/0205

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN109021065B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN201710427295.4

申请日：2017-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  周雯 ,  司长梅 ,  韩盼 ,  周祝 ,  孙逊

IPC: C07K5/027

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。

公开(公告)号：CN109956944A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711360275.6

申请日：2017-12-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  毛卓亚 ,  司长梅 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07D487/04 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种具有下式化学结构的多取代吡咯里西啶化合物及其制备方法。所述制备多取代吡咯里西啶类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。其中，取代基R1代表芳香基，R2代表氢或叔丁基二甲基硅氧基。

公开(公告)号：CN109836450A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711215289.9

申请日：2017-11-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  刘艺雯 ,  司长梅 ,  聂晓迪 ,  周祝 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07F7/18 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种制备Sedacryptine的关键中间体β-氨基酮的方法。本发明所述的β-氨基酮采用一锅合成法制备，方法简便，底物应用广泛，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明的技术路线制备手性β-氨基酮成本显著降低，可完成大量制备；合成制得的中间体β-氨基酮再经简单转化即可得到生物碱Sedacryptine。

公开(公告)号：CN109748787A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201711076749.4

申请日：2017-11-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  韩盼 ,  司长梅 ,  周祝 ,  沙先谊 ,  孙逊 ,  林国强

IPC: C07C51/29 ,  C07C59/82

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。

公开(公告)号：CN110684044B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN201810748596.1

申请日：2018-07-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  王雪梅 ,  毛卓亚 ,  周祝 ,  汪晨 ,  聂晓迪 ,  林国强

IPC: C07F7/18 ,  C07D207/273 ,  C07D207/12

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种制备具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv的方法。本发明方法操作简单，路线简洁，收率较高，尤其本发明方法的技术路线高选择性、可放大制备Tubulysin V的Tuv片段。本发明方法制得的具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv有助于该类化合物的成药性评价及临床前评价。

公开(公告)号：CN112142773A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201910558646.4

申请日：2019-06-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 魏邦国 ,  汪晨 ,  司长梅 ,  韩盼 ,  毛卓亚 ,  周祝

IPC: C07F7/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一类四氢吡咯并噁嗪酮和哌啶并噁嗪酮化合物及其制备方法，本发明制备了含有噁嗪酮骨架的化合物，具有广泛的生物活性，例如除草、杀虫、杀菌、消炎、抑制非核苷逆转录酶性、抑制磷酸二酯酶性、抗血栓性、镇痛等生物活性，同时，也是制备具有抗疟、抗癌等活性的常山酮、常山碱的核心骨架化合物，所述的化合物对研制和开发新型农药具有重要意义；本发明的制备方法具有反应条件简单，选择性高，可以进行大量制备的特点。