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公开(公告)号：CN106317206A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510364032.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及新的糖肽类抗菌素，具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法，和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途，本发明中进行了体外抑菌实验，结果表明，所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物，尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为： 其中，R代表氢或取代或非取代的C1-12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基，以及C1-12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。
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公开(公告)号：CN103479613A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201210193416.0
申请日：2012-06-10
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式（1）的氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗肝癌药物中的用途。式中，R1为氢原子或氟，R2为氢原子或氟，R3为氢原子或氟，R4为氢原子或氟，R5为氢原子或氟。本发明经体外药理研究显示，所述的氟代紫杉烷类衍生物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系。经有关人癌细胞毒活性测试结果显示，其抗肿瘤作用与多烯紫杉醇活性相当，甚至优于多烯紫杉醇；体内药理实验结果显示，其能抑制肝癌细胞的分裂和增殖，具有明显的治疗肝癌的作用。可进一步与药用载体制成治疗肝癌的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101012210A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710037180.0
申请日：2007-02-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C－13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C1”侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C1”是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1”侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。
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公开(公告)号：CN1861596A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5－三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3－硝基－4－氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR－953和BIBR－1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50％。
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公开(公告)号：CN102250221A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201010178493.X
申请日：2010-05-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及一种新的具有抗菌活性的糖肽类衍生物。具体涉及式(1)的万古霉素类衍生物及其制备方法和用途。经体外抑菌实验表明，本发明的化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性明显，可作为药物有效成分用于制备药物，尤其是抗细菌感染的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103880930A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410064916.3
申请日：2014-02-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 万古霉素类衍生物及其制备方法和药用用途。本发明属于医药技术领域，涉及通式（1）的氮杂环取代的糖肽抗菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其异构体，及该些化合物的制备方法，以及该些化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途。经体外抑菌实验表明，本发明中的化合物具有比万古霉素或去甲万古霉素更高的抗菌活性（>60倍），尤其是对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性明显高于万古霉素和去甲万古霉素。因而可用于制备含有所述的衍生物作为有效成分的药物，尤其是抗细菌感染的药物。
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公开(公告)号：CN102851740A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110182807.8
申请日：2011-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C30B29/54 , C30B7/00 , C07D305/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学，具体涉及一种氟代多烯紫杉醇晶体及其制备方法。本发明提供了式(1)的氟代多烯紫杉醇晶体，通过将氟代多烯紫杉醇固体溶于溶剂中，得无色澄清溶液，过滤溶液、放置滤液，析出晶体并长成氟代多烯紫杉醇单晶；该单晶是无色透明柱状，属单斜晶系，空间群为P21，晶包内分子数为Z＝1，熔点为161～164℃，本发明的氟代多烯紫杉醇晶体可作为药物活性成分制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN100509799C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5-三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR-953和BIBR-1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50%。
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公开(公告)号：CN106317206B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201510364032.4
申请日：2015-06-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及新的糖肽类抗菌素，具体涉及式1的去甲万古霉素类二聚体衍生物、其药学上可接受的盐、及其制备方法，和所述化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途，本发明中进行了体外抑菌实验，结果表明，所述化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性显著高于万古霉素和去甲万古霉素。本发明的化合物可进一步用于制备药物，尤其是制备抗细菌感染的药物。桥链X可以为：其中，R代表氢或取代或非取代的C1‑12的烷基、环烷基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基，以及C1‑12的烷基酰基、芳香基酰基和烷基磺酰基。
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公开(公告)号：CN103880930B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201410064916.3
申请日：2014-02-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 万古霉素类衍生物及其制备方法和药用用途。本发明属于医药技术领域，涉及通式（1）的氮杂环取代的糖肽抗菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其异构体，及该些化合物的制备方法，以及该些化合物在用于制备治疗或预防细菌感染性疾病的药物中的用途。经体外抑菌实验表明，本发明中的化合物具有比万古霉素或去甲万古霉素更高的抗菌活性（>60倍），尤其是对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性明显高于万古霉素和去甲万古霉素。因而可用于制备含有所述的衍生物作为有效成分的药物，尤其是抗细菌感染的药物。
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