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公开(公告)号:CN102295635B
公开(公告)日:2013-10-09
申请号:CN201110193137.X
申请日:2011-07-12
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/04 , C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/506 , A61K31/4406 , A61K31/496 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物四氢化萘酰胺类化合物,或此类化合物药学上可接受的盐,做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物,和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究,本发明得到的抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。 [I]
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公开(公告)号:CN103251599A
公开(公告)日:2013-08-21
申请号:CN201310172671.1
申请日:2013-05-11
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K31/506 , A61K9/20 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种快速释放枸橼酸环苯替尼的药物制剂及其制备方法。由枸橼酸环苯替尼和药用赋形剂制成片剂,按重量百分比,含有枸橼酸环苯替尼40%-65%,所述的药用赋形剂是崩解剂、填充剂和润滑剂;按重量百分比为,含有崩解剂5%-25%,含有填充剂20%-50%,含有润滑剂0.5%-5%。本发明所提供的枸橼酸环苯替尼的药物片剂,8min时即可达到完全释放。采用干法制粒,避免了制粒有机溶剂的使用,同时缩短了制粒时间,极大地提高了生产的安全性。本发明提供的枸橼酸环苯替尼的药物片剂,属四氢化萘酰胺类化合物,可用于治疗慢性髓性粒细胞白血病,以及胃肠道间质瘤等。
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公开(公告)号:CN119161359A
公开(公告)日:2024-12-20
申请号:CN202411297618.9
申请日:2024-09-18
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用。所述的新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制PI3K作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于PI3K异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌和脑胶质瘤的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114656470B
公开(公告)日:2023-11-10
申请号:CN202210408188.8
申请日:2022-04-19
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D239/94 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及新型取代喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。具有通式Ⅰ所示的结构通式,可做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物,和抗肿瘤作用结果,本发明得到的抗肿瘤药物新型取代喹唑啉类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN108329258B
公开(公告)日:2021-04-13
申请号:CN201810312564.7
申请日:2018-04-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D213/75 , C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构,具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并提供含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108558763A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810467034.X
申请日:2018-05-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D231/56 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用,特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物,具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号:CN104447649B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201410596877.1
申请日:2014-10-29
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D307/92 , C07D405/12 , C07D417/14 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及甲基萘并[1,2?b]呋喃酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。化合物Ⅰ为天然产物瑞香狼毒中提取的全新化合物,以此为先导化合物进行结构修饰,获得通式(Ⅲ)系列化合物。本发明还公开了化合物Ⅱ和化合物Ⅳ的制备方法及在治疗糖尿病中的应用,该化合物由于具有优良的抗糖尿病剂效果,所以在医药领域中作为抗糖尿病剂是非常有应用价值的。
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公开(公告)号:CN104045632A
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201410240565.7
申请日:2014-06-03
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物苯并二氢吡喃(噻喃)酰胺类化合物,或此类化合物药学上可接受的盐,做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物,和抗肿瘤作用研究结果,本发明得到的抗肿瘤药物苯并二氢吡喃(噻喃)酰胺类化合物,与一线抗肿瘤药物伊马替尼比具有更优良的抗肿瘤活性、抗耐药性和安全性,可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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公开(公告)号:CN101921283B
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN201010230989.7
申请日:2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是:(1)将藤黄粉碎,与0.5~5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合,装层析柱后,加入有机溶剂,冲洗,收集洗脱液,洗脱液浓缩回收溶剂,得藤黄酸初提物;(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶,充分振荡使其成盐后,加入蒸馏水搅拌,静置,抽滤,干燥,得藤黄酸盐粗品;(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中,配成饱和溶液,结晶,析出藤黄酸盐晶体,抽滤,干燥,获得藤黄酸盐;(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐,分液,取乙醚层,减压回收乙醚溶剂,干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单,溶剂可循环使用,提取速度快,纯度高,产率高。
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公开(公告)号:CN102532212A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201110443519.3
申请日:2011-12-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是:在缩合剂与催化剂存在下,氮气保护,藤黄酸与甲醇在有机溶剂中,10–70℃反应3-10小时,加水过滤,乙酸乙酯萃取,减压浓缩得藤黄酸甲酯;氮气保护下,将藤黄酸甲酯与4-(3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基)苯甲酰氯在催化剂存在下,于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时,过滤,滤液减压浓缩后加水,乙酸乙酯萃取,滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷;氮气保护下,四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂,在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时,过滤,滤液用活性炭脱除杂质,减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和,产率高、成本低、适合工业化生产。
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