公开(公告)号：CN104666308A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201510115395.4

申请日：2015-03-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 郝爱军 ,  孙乐 ,  郭兴家 ,  赵世钰 ,  佟健 ,  张龙杰

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/16 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513

Abstract: 本发明公开了一种同时含有5-氟尿嘧啶和齐墩果酸衍生物的壳聚糖微球及其制备方法。首先采用离子交联法制备同时包裹5-氟尿嘧啶和齐墩果酸丁二酸单酯(齐丁酯)的壳聚糖微球，所得微球，5-氟尿嘧啶包封率为52.23±1.76％，形态圆整，表面光滑，粒径均匀，平均粒径为563±101nm。本发明的制备方法工艺稳定可靠，所得壳聚糖微球有良好的缓释效果，可同时发挥两者的协同抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN104045632B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201410240565.7

申请日：2014-06-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋 ,  王蕊 ,  宋诗博 ,  刘晶 ,  王超 ,  陈滢卉 ,  李文军 ,  印丽丽 ,  张龙杰

IPC: C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物苯并二氢吡喃(噻喃)酰胺类化合物，或此类化合物药学上可接受的盐，做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和抗肿瘤作用研究结果，本发明得到的抗肿瘤药物苯并二氢吡喃(噻喃)酰胺类化合物，与一线抗肿瘤药物伊马替尼比具有更优良的抗肿瘤活性、抗耐药性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN104447649A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410596877.1

申请日：2014-10-29

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋 ,  李文军 ,  陈滢卉 ,  张龙杰 ,  任翠莹 ,  印丽丽

IPC: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及甲基萘并[1，2-b]呋喃酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。化合物Ⅰ为天然产物瑞香狼毒中提取的全新化合物，以此为先导化合物进行结构修饰，获得通式(Ⅲ)系列化合物。本发明还公开了化合物Ⅱ和化合物Ⅳ的制备方法及在治疗糖尿病中的应用，该化合物由于具有优良的抗糖尿病剂效果，所以在医药领域中作为抗糖尿病剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN104666308B

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201510115395.4

申请日：2015-03-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 郝爱军 ,  孙乐 ,  郭兴家 ,  赵世钰 ,  佟健 ,  张龙杰

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/16 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513

Abstract: 本发明公开了一种同时含有5‑氟尿嘧啶和齐墩果酸衍生物的壳聚糖微球及其制备方法。首先采用离子交联法制备同时包裹5‑氟尿嘧啶和齐墩果酸丁二酸单酯(齐丁酯)的壳聚糖微球，所得微球，5‑氟尿嘧啶包封率为52.23±1.76％，形态圆整，表面光滑，粒径均匀，平均粒径为563±101nm。本发明的制备方法工艺稳定可靠，所得壳聚糖微球有良好的缓释效果，可同时发挥两者的协同抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN104447649B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410596877.1

申请日：2014-10-29

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋 ,  李文军 ,  陈滢卉 ,  张龙杰 ,  任翠莹 ,  印丽丽

IPC: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及甲基萘并[1，2?b]呋喃酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。化合物Ⅰ为天然产物瑞香狼毒中提取的全新化合物，以此为先导化合物进行结构修饰，获得通式(Ⅲ)系列化合物。本发明还公开了化合物Ⅱ和化合物Ⅳ的制备方法及在治疗糖尿病中的应用，该化合物由于具有优良的抗糖尿病剂效果，所以在医药领域中作为抗糖尿病剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN104045632A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201410240565.7

申请日：2014-06-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋 ,  王蕊 ,  宋诗博 ,  刘晶 ,  王超 ,  陈滢卉 ,  李文军 ,  印丽丽 ,  张龙杰

IPC: C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物苯并二氢吡喃(噻喃)酰胺类化合物，或此类化合物药学上可接受的盐，做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和抗肿瘤作用研究结果，本发明得到的抗肿瘤药物苯并二氢吡喃(噻喃)酰胺类化合物，与一线抗肿瘤药物伊马替尼比具有更优良的抗肿瘤活性、抗耐药性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。