公开(公告)号：CN100400523C

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200380106014.1

申请日：2003-10-14

Applicant: 葛兰素集团有限公司

Inventor： R·安科烈夫 ,  C·D·埃德若 ,  Y·C·福格登 ,  A·P·汉科奇 ,  T·D·海特曼 ,  H·霍博斯 ,  S·T·霍格森 ,  M·J·林顿 ,  D·M·维森

IPC: C07D295/18 ,  C07D317/68 ,  C07D307/85 ,  C07D405/06 ,  C07D243/08 ,  C07D295/22 ,  C07D295/20 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D491/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D311/90 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/64 ,  C07D215/40 ,  C07D215/46 ,  C07D215/50 ,  C07D239/28 ,  C07D243/08 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/84 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/06 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及具有药理活性的新的哌嗪和氮杂衍生物、制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们在治疗包括阿尔茨海默氏病的神经变性性疾病中的用途。

公开(公告)号：CN100384823C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200510112855.4

申请日：2000-08-25

Applicant: 利甘德药品公司

Inventor： L·直 ,  C·特格利 ,  B·皮奥 ,  C·阿彦范厄维伦 ,  M·莫塔梅蒂 ,  E·马廷波罗 ,  S·维斯特 ,  R·希古齐 ,  L·哈曼 ,  L·法默

IPC: C07D215/227 ,  C07D215/16 ,  C07D311/20 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明涉及用于调节由AR和PR介导的生物过程的化合物、药物组合物和方法。更具体来说，本发明涉及非甾类化合物和组合物，它们是AR和PR的高亲和性、高特异性激动剂、部分激动剂(即部分激活剂和/或组织特异性激活剂)和拮抗剂。本发明还提供了用于制备所述化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的重要中间体。

公开(公告)号：CN1890227A

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN200480036818.3

申请日：2004-11-30

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·伯格 ,  R·D·克拉克 ,  S-H·赵

IPC: C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D265/36

Abstract: 式(I)化合物或其可药用的盐、溶剂化物或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、Y和m如本文所定义。还提供了含有这些化合物的组合物、这些化合物在制备药物中的用途以及制备式(I)化合物的方法。

公开(公告)号：CN1751034A

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN200480004140.0

申请日：2004-01-14

Applicant: 默克专利有限公司

Inventor： M·韦森尔 ,  B·内夫

IPC: C07D265/28

CPC classification number: C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的整联蛋白抑制剂和中间体化合物的制备方法，其中R1、R2、R3、R4、R5和X具有权利要求1中所述的含义。

公开(公告)号：CN1726201A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200380106014.1

申请日：2003-10-14

Applicant: 葛兰素集团有限公司

Inventor： R·安科烈夫 ,  C·D·埃德若 ,  Y·C·福格登 ,  A·P·汉科奇 ,  T·D·海特曼 ,  H·霍博斯 ,  S·T·霍格森 ,  M·J·林顿 ,  D·M·维森

IPC: C07D295/18 ,  C07D317/68 ,  C07D307/85 ,  C07D405/06 ,  C07D243/08 ,  C07D295/22 ,  C07D295/20 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D491/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D311/90 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/64 ,  C07D215/40 ,  C07D215/46 ,  C07D215/50 ,  C07D239/28 ,  C07D243/08 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/84 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/06 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及具有药理活性的新的哌嗪和氮杂衍生物、制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们在治疗包括阿尔茨海默氏病的神经变性性疾病中的用途。

公开(公告)号：CN1636005A

公开(公告)日：2005-07-06

申请号：CN00811113.8

申请日：2000-06-02

Applicant: 克诺尔股份有限公司

Inventor： P·拉菲蒂 ,  D·卡尔德伍德 ,  L·D·阿诺 ,  B·贡扎莱茨帕斯库尔 ,  J·L·奥尔特戈马蒂尼茨 ,  M·J·佩雷茨德维加 ,  I·F·菲尔南德茨

IPC: C07D417/00

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，其中Q为－N＝或CR2；X为S，O或NOR3；Y为－O－，S－，－SO－或－SO2－；R和R1各自独立地为H，取代或未取代的脂族、芳族、杂芳族或芳烷－基；基团；R2为H或取代基；R3为H，或－C(O)R4；R4为取代或未取代的脂族或芳族基团；n为整数0－1。具有化学结构式(I)的化合物及其生理上可接受的盐是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制剂。一些其活性能被这些化合物抑制的酪氨酸激酶与血管生成过程有关。因此，这些化学化合物能够改善血管生成或内皮细胞增殖为因素的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和过度增殖性疾病。

公开(公告)号：CN1532181A

公开(公告)日：2004-09-29

申请号：CN200410032355.5

申请日：2000-09-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  高柳佳弘 ,  冈野克彦 ,  中山敬司 ,  井村明弘 ,  伊藤干广 ,  八木努 ,  小林幸业 ,  长井智之

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/16 ,  C12P13/00 ,  C07D265/36

CPC classification number: C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

Abstract: 本发明提供了工业上有利的制备抗微生物药物苯并噁嗪衍生物用的中间体及其制备方法。特别是，按照以下反应示意图制备化合物(VI－a)用中间体及其制备方法。

公开(公告)号：CN1144794C

公开(公告)日：2004-04-07

申请号：CN99811124.4

申请日：1999-09-16

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： 彼得·赫尔舍 ,  哈特穆特·雷温克尔 ,  斯特凡·雅罗赫 ,  德特勒夫·祖尔策尔 ,  玛格丽特·希尔曼 ,  杰拉尔迪·安妮·伯顿 ,  费奥纳·麦克杜格尔·麦克唐纳

IPC: C07D265/36 ,  C07D265/34 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D265/34 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16

Abstract: 本发明涉及式I的化合物、及其互变体和异构体和盐，还时涉及制备该化合物的方法及其在制备药物中的应用。

公开(公告)号：CN1454206A

公开(公告)日：2003-11-05

申请号：CN01812492.5

申请日：2001-04-25

Applicant: 拜尔公司

Inventor： R·菲希尔 ,  J·贝梅尔 ,  R·威斯赫纳特 ,  M·W·德鲁斯 ,  P·达门 ,  R·蓬岑 ,  P·勒斯埃尔 ,  C·厄尔德列恩 ,  D·福伊希特

IPC: C07C255/42 ,  C07C237/20 ,  C07C325/02 ,  C07C255/43 ,  C07D213/38 ,  C07C255/46 ,  C07D309/14 ,  C07D211/56 ,  A01N37/34 ,  A01N37/44

CPC classification number: C07D211/56 ,  C07C237/20 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/46 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/38 ,  C07D265/36 ,  C07D309/08

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的苯基取代的2－烯胺基－酮腈：如式(1),其中Ar，X，Z，Y和K各自如说明书中所述定义。本发明还涉及所述苯基取代的2－烯胺基－酮腈的多种制备方法和它们作为除草剂和杀虫剂的用途。

公开(公告)号：CN1100055C

公开(公告)日：2003-01-29

申请号：CN97193520.3

申请日：1997-03-20

Applicant: 杜菲尔国际开发有限公司

Inventor： R·W·菲恩斯特拉 ,  C·G·科鲁塞 ,  M·T·M·图尔普 ,  W·库佩斯 ,  S·K·龙

IPC: C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D311/18 ,  C07D317/66 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D327/06 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及一组新的具有令人感兴趣的药物学性质的哌嗪和哌啶化合物。已经发现，式(a)化合物及其盐对多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1A受体具有很强的亲和力，其中A代表5-7员杂环，其中1-3个杂原子选自O，N和S；R1代表氢或氟；R2是C1-4烷基，C1-4烷氧基或氧基，p是0，1或2；Z代表碳或氮，当Z是氮时虚线是单键，当Z是碳时虚线是单键或双键；R3和R4分别是氢或C1-4烷基；n的值为1或2；R5是卤素，羟基，C1-4烷氧基或C1-4烷基，q是0，1，2或3；Y是苯基，呋喃基或噻吩基，这些基团可以被1-3个羟基，卤素，C1-4烷氧基，C1-4烷基，氰基，氨基羰基，一-或二-C1-4烷基氨基羰基取代基取代。