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公开(公告)号：CN109748787B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201711076749.4
申请日：2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN108395396B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201710068548.3
申请日：2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法，具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低，可完成大量制备，所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物。
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公开(公告)号：CN111825708A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910312897.4
申请日：2019-04-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及式(I)结构的含亚砜基邻位氨基醇化合物及其制备方法。本发明制备的含亚砜基邻位氨基醇化合物可作为一种重要的中间体，在精细化工、医药、农药、合成纤维、塑料、印染、稀有金属提取剂、有机合成等行业中得到广泛的应用，如作为杀菌剂和除草剂，不仅具有广谱高效活性，而且低用量低污染；以及用于制备治疗疾病的重要药物等。本发明所述制备含亚砜基邻位氨基醇化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。
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公开(公告)号：CN109956966A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711405007.1
申请日：2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN108395396A
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201710068548.3
申请日：2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法，具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低，可完成大量制备，所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物。
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Patent Agency Ranking
![一种制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的方法](/CN/2013/1/110/images/201310554338.jpg)
公开(公告)号：CN104628719B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201310554338.7
申请日：2013-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及具有抗癌活性苦马豆素[(-)-Swainsonine]的制备方法。本发明所述制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本发明方法制备苦马豆素[(-)-Swainsonine]的成本能明显降低，在实验室中可方便实现10-100克级的制备，可适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN103087040B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201110340808.0
申请日：2011-11-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12 , A61K31/365 , A61P43/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及新的Penicillide衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明的Penicillide衍生物为具有通式(I)的化合物，本发明的Penicillide衍生物可作为有效成分制备药物组合物尤其是制备胆固醇酯转移蛋白抑制剂药物；其中：R1选自(1R，4S)-7-甲基二环[2.2.1]庚烷-7-羰基，4-溴苯甲酰基，4-三氟甲基苯甲酰基，3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基；R2选自氢，甲基，对甲氧基苯基；R3选自氢，甲氧基。
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公开(公告)号：CN102851740A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110182807.8
申请日：2011-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C30B29/54 , C30B7/00 , C07D305/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学，具体涉及一种氟代多烯紫杉醇晶体及其制备方法。本发明提供了式(1)的氟代多烯紫杉醇晶体，通过将氟代多烯紫杉醇固体溶于溶剂中，得无色澄清溶液，过滤溶液、放置滤液，析出晶体并长成氟代多烯紫杉醇单晶；该单晶是无色透明柱状，属单斜晶系，空间群为P21，晶包内分子数为Z＝1，熔点为161～164℃，本发明的氟代多烯紫杉醇晶体可作为药物活性成分制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101591319B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200910053580.X
申请日：2009-06-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P43/00 , A61P25/30 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P1/08 , A61P1/00 , A61P15/12 , A61P25/14
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及黄酮类衍生物及其在制备治疗与多巴胺转运蛋白有关疾病的药物组合物中的用途。本发明的黄酮类衍生物具有通式(I)的结构。生物学评价结果表明，本发明化合物较现有技术表现出更优良的对多巴胺转运蛋白的激动作用，可通过促进多巴胺转运蛋白的转运功能而调节多巴胺的转运，维持胞外多巴胺浓度平衡，可制备多巴胺转运蛋白激动剂，用于治疗精神性疾病和神经性疾病。R1选自羟基，C1-C8的烷氧基，C1-C8的酯基，糖苷，卤素；R2分别选自氢，C7位羟基，C7位烷氧基，C7位酯基，C7位卤素；R3分别选自氢，或在苯环上含一个或多个取代基，取代基分别选自羟基，烷氧基，酯基，芳(杂)基，卤素，糖苷基。
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公开(公告)号：CN101289426B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200810038160.X
申请日：2008-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/12 , A61P33/02
Abstract: 本发明属化学领域，涉及一种制备利什曼原虫病抑制剂的方法，本发明克服了现有技术的缺陷，以廉价易得的D-丝氨酸原料，高产率、高选择性的合成了关键的中间体化合物11后，对具有对利什曼原虫病和Hela细胞毒性具有抑制活性的海洋天然产物(S，S)-Ciliatamides A和B进行不对称合成。本发明各步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得，所用关键中间体的制备方法明显区别于现有技术的合成方法。
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