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公开(公告)号：CN112142773A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201910558646.4
申请日：2019-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一类四氢吡咯并噁嗪酮和哌啶并噁嗪酮化合物及其制备方法，本发明制备了含有噁嗪酮骨架的化合物，具有广泛的生物活性，例如除草、杀虫、杀菌、消炎、抑制非核苷逆转录酶性、抑制磷酸二酯酶性、抗血栓性、镇痛等生物活性，同时，也是制备具有抗疟、抗癌等活性的常山酮、常山碱的核心骨架化合物，所述的化合物对研制和开发新型农药具有重要意义；本发明的制备方法具有反应条件简单，选择性高，可以进行大量制备的特点。
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公开(公告)号：CN107954904A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201610901256.9
申请日：2016-10-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C313/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种抗肿瘤活性化合物海兔毒素Dil片段制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dil片段的方法，包括从中间体1-Dil转化，按步骤1-6合成化合物：本方法路线简洁，操作简单，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，尤其，本制备方法的技术路线制备的成本明显降低，立体选择性高，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN109021065A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710427295.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K5/027
CPC classification number: C07K5/0205
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN109748787B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201711076749.4
申请日：2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN108395396B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201710068548.3
申请日：2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法，具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低，可完成大量制备，所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP‑122,721和L‑733,060及其类似物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112010886A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910475356.3
申请日：2019-05-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种吡咯并噁嗪环类化合物及其制备方法。本发明基于含氮杂环类化合物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于若干具有生物活性的天然产物中以及具有药物活性的化合物中，该类化合物在医药、农药、染料等领域具有极其广泛的应用，提供了一种操作简单，路线简洁，收率高的制备吡咯并噁嗪环类化合物的技术路线，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN108395396A
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201710068548.3
申请日：2017-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/56 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及手性邻氨基醇以及拮抗剂的制备方法，具体涉及一种手性邻氨基醇以及拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物的制备方法。本发明所述的制备拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。本技术路线制备手性邻氨基醇成本大大降低，可完成大量制备，所得手性邻氨基醇再经简单转化即可得到拮抗剂CP-122,721和L-733,060及其类似物。
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公开(公告)号：CN105175488A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510564498.9
申请日：2015-09-07
Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)结构的具有抗老年痴呆症活性的化合物，其取代基R代表C1-C6烷基、环烷烃基或芳香基。本发明针对L-685-458的C-5位进行结构改造，首次采用该方法成功制备L-685-458，并合成了5种新的L-685-458类似物，具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点。依据化合物L-685-458的活性推测，5种L-685-458类似物应具有抗老年痴呆症活性，具有被开发成抗老年痴呆症药物的前景。
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公开(公告)号：CN109021065B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201710427295.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K5/027
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN109748787A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711076749.4
申请日：2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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