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公开(公告)号：CN1312132C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510026469.3
申请日：2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/16 , A61K31/472 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT-1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号：CN1253451C
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN03128872.3
申请日：2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/04 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D409/04 , C07D407/04 , A61K31/404 , A61K31/42 , A61P25/28 , A61P39/06 , A23L1/30 , C07D209/20 , C07D263/34
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(Ⅰ)的结构，经药效学β-胡萝卜素-亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化活性、自由基清除活性和抑制单胺氧化酶活性作用，可进一步研制开发为新型抗氧化剂，用作药物、食品以及化妆品添加剂等。
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公开(公告)号：CN101591319B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200910053580.X
申请日：2009-06-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P43/00 , A61P25/30 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P1/08 , A61P1/00 , A61P15/12 , A61P25/14
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及黄酮类衍生物及其在制备治疗与多巴胺转运蛋白有关疾病的药物组合物中的用途。本发明的黄酮类衍生物具有通式(I)的结构。生物学评价结果表明，本发明化合物较现有技术表现出更优良的对多巴胺转运蛋白的激动作用，可通过促进多巴胺转运蛋白的转运功能而调节多巴胺的转运，维持胞外多巴胺浓度平衡，可制备多巴胺转运蛋白激动剂，用于治疗精神性疾病和神经性疾病。R1选自羟基，C1-C8的烷氧基，C1-C8的酯基，糖苷，卤素；R2分别选自氢，C7位羟基，C7位烷氧基，C7位酯基，C7位卤素；R3分别选自氢，或在苯环上含一个或多个取代基，取代基分别选自羟基，烷氧基，酯基，芳(杂)基，卤素，糖苷基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101591319A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910053580.X
申请日：2009-06-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P43/00 , A61P25/30 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P1/08 , A61P1/00 , A61P15/12 , A61P25/14
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及黄酮类衍生物及其在制备治疗与多巴胺转运蛋白有关疾病的药物组合物中的用途。本发明的黄酮类衍生物具有通式(I)的结构。生物学评价结果表明，本发明化合物较现有技术表现出更优良的对多巴胺转运蛋白的激动作用，可通过促进多巴胺转运蛋白的转运功能而调节多巴胺的转运，维持胞外多巴胺浓度平衡，可制备多巴胺转运蛋白激动剂，用于治疗精神性疾病和神经性疾病。R1选自羟基，C1－C8的烷氧基，C1－C8的酯基，糖苷，卤素；R2分别选自氢，C7位羟基，C7位烷氧基，C7位酯基，C7位卤素；R3分别选自氢，或在苯环上含一个或多个取代基，取代基分别选自羟基，烷氧基，酯基，芳(杂)基，卤素，糖苷基。
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公开(公告)号：CN100341871C
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：CN200510026470.6
申请日：2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/4535 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号：CN1721408A
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN200510026469.3
申请日：2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/16 , A61K31/472 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N－烃基侧链/N－酰基侧链取代1－苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT－1抑制活性的应用。本发明改造了天然1－苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N－烃基侧链/N－酰基侧链取代的1－苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT－1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)－3－哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号：CN1709890A
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN200510026470.6
申请日：2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/4535 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1－二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT－1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号：CN1453275A
公开(公告)日：2003-11-05
申请号：CN03128872.3
申请日：2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/04 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D409/04 , C07D407/04 , A61K31/404 , A61K7/42 , A61P25/28 , A61P39/06 , A23L1/30
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(I)的结构，经药效学β－胡萝卜素－亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化活性、自由基清除活性和抑制单胺氧化酶活性作用，可进一步研制开发为新型抗氧化剂，用作药物、食品以及化妆品添加剂等。
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