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公开(公告)号：CN103159739A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201210529884.0
申请日：2012-12-07
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 , 南开大学药学院
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了1，4-二取代-1，2，3-三氮唑类化合物，其具有下列通式I所示的结构：其中，R1选自氮杂芳基，R2选自取代或未取代的芳基、C1-C4烷基醇。该类化合物能够很好地抑制K562、KG1a、MCF-7、HCC1954等细胞的存活和生长，其中有些化合物对KG1a的抑制作用尤为显著。
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公开(公告)号：CN102838523A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110170588.1
申请日：2011-06-23
IPC: C07D207/26 , C07D403/12 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61P31/14
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种戊内酰胺环类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合M所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号：CN102626408A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210082216.8
申请日：2012-03-26
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。
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公开(公告)号：CN115645394B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202211353818.2
申请日：2022-11-01
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/403 , A61P17/00 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了盐酸卡维地洛或其在药学上可接受的盐、酯、水合物在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用。本发明表明盐酸卡维地洛具有减缓、治疗皮肤纤维化的效果，在开发抗皮肤纤维化疾病的药物方面具有良好的应用前景，为治疗、缓解、改善皮肤纤维化疾病提供了新的药物研发方向。
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公开(公告)号：CN114773304B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202210366477.6
申请日：2022-04-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/93 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种从银线草提取物中分离的乌药烷型倍半萜化合物，其结构式为：#imgabs0#本发明通过Transwell、划痕实验、三维培养等细胞实验进行研究，结果表明本发明的化合物可以逆转肝癌细胞上皮细胞‑间充质转化(EMT)，从而抑制肝癌细胞的侵袭和转移，可在肝癌治疗上发挥显著成效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113979850B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202111315072.1
申请日：2021-11-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D295/116 , C07C49/743 , C07C45/64 , C07C49/753 , C07C319/20 , C07C323/22 , C07C51/373 , C07C59/90 , C07D307/46 , C07D213/50 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61K31/5375 , A61K31/341 , A61K31/4406
Abstract: 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为苯基、链状脂肪烃、环状脂肪烃或含杂原子芳香环。本发明获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN114853710B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202210282785.0
申请日：2022-03-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/78 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61K31/4433 , A61K31/422 , A61K31/4035 , A61P35/00 , A61P35/02 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种谷内酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该谷内酯衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为酰基或磺酰基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型谷内酯衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的谷内酯衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，特别地，谷内酯衍生物表现出优异的强效的抗白血病细胞活性，具有明显的体外和体内的抗肿瘤活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN113979850A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111315072.1
申请日：2021-11-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/64 , C07C49/753 , C07C319/20 , C07C323/22 , C07C51/373 , C07C59/90 , C07D295/116 , C07D307/46 , C07D213/50 , A61P35/00 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61K31/5375 , A61K31/341 , A61K31/4406
Abstract: 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为苯基、链状脂肪烃、环状脂肪烃或含杂原子芳香环。本发明获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN111170959A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911426296.2
申请日：2019-12-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07D273/01 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61K31/395
Abstract: 本发明提供了一种大环内酯化合物的晶型及其制备方法与用途，该晶型A的X-ray粉末衍射图谱中，2θ衍射角在8.710±0.2、9.059±0.2、13.370±0.2、16.550±0.2、17.480±0.2、18.090±0.2、19.280±0.2、21.710±0.2、26.420±0.2、35.480±0.2、36.520±0.2、40.080±0.2的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性、不存在溶剂合物、晶型稳定，不会因为加热，超声，干法研磨和湿法研磨等条件而发生晶体的转换，而且生物利用度能够达78％。
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公开(公告)号：CN106496169B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201610880931.4
申请日：2016-10-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D307/92 , C07D493/10 , A61K31/365 , A61P5/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P1/04
Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐，提供了如一种如式(I)所示的土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
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