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公开(公告)号：CN116589356A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310558629.7
申请日：2023-05-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07C69/157 , C07C67/08 , C07C67/48 , C07C67/56 , C07C67/58 , C07D317/30 , C07C45/59 , A61P35/00 , A61K31/222
Abstract: 本发明属于抗癌药物技术领域，具体涉及一种酯类化合物及其合成方法和提取方法以及应用。本发明提供了一种酯类化合物，具有式I所示结构，本发明提供的化合物I可以靶向抑制EGFR下游信号通路的激活，包括MAPK信号通路和HIPPO信号通路，HIPPO通路调控肿瘤EMT过程，进而抑制细胞的增殖、迁移和侵袭以及肿瘤的生长。
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公开(公告)号：CN115645394A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211353818.2
申请日：2022-11-01
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/403 , A61P17/00 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了盐酸卡维地洛或其在药学上可接受的盐、酯、水合物在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用。本发明表明盐酸卡维地洛具有减缓、治疗皮肤纤维化的效果，在开发抗皮肤纤维化疾病的药物方面具有良好的应用前景，为治疗、缓解、改善皮肤纤维化疾病提供了新的药物研发方向。
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公开(公告)号：CN114853710A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210282785.0
申请日：2022-03-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/78 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61K31/4433 , A61K31/422 , A61K31/4035 , A61P35/00 , A61P35/02 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种谷内酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该谷内酯衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为酰基或磺酰基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型谷内酯衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的谷内酯衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，特别地，谷内酯衍生物表现出优异的强效的抗白血病细胞活性，具有明显的体外和体内的抗肿瘤活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN108276373B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201810243042.6
申请日：2018-03-23
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/30 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
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公开(公告)号：CN109303779B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201810318991.6
申请日：2018-04-11
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构：其中，R1为C1‑3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子；R2为C1‑3烷基、烷氧基或氢原子；R3为O‑烷基甲肟、O‑烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的噁二唑环、C1‑5烷基取代的咪唑环、C1‑5烷基取代的三氮唑环、C1‑5烷基取代的噻二唑环、N‑羟基甲酰胺、N‑烷氧基甲酰胺；以及X为C1‑4烷基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108853129B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201810960895.1
申请日：2018-08-22
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/7048 , A61K38/17 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derived suppressor cells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够与PD‑1(程序性细胞死亡蛋白‑1，programmed death‑1)及其配体(PD‑L1)抑制剂协同作用，进而增强PD‑1及其配体(PD‑L1)抑制剂的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN104138594B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201310168921.4
申请日：2013-05-06
Applicant: 南开大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
Abstract: 本发明涉及D‑同型半胱氨酰‑L‑苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)抑制剂中的用途。具体地，本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM‑1抑制剂中的用途。
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公开(公告)号：CN107998071B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201711253952.4
申请日：2017-12-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/06 , A61K47/08 , A61K47/12 , A61K47/22 , A61K47/06 , A61K47/02 , A61K31/4166 , A61K45/06 , A61P17/02 , A61P31/02 , A61P31/04 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供了一种提高苯妥英银稳定性的方法及苯妥英银外用制剂，本发明通过添加加入具有抵抗紫外线功能的辅料或具有吸收紫外线功能的辅料，避免制剂中的苯妥英银发生光化学反应，从而提高苯妥英银化合物的稳定性。本发明的方法适用于苯妥英银外用制剂的以下七种剂型：软膏剂、凝胶剂、糊剂、硬膏剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂和混悬剂。本发明提供了提高苯妥英银在制剂中稳定性的方法，扩大了苯妥英银外用制剂在医药领域的应用范围，所得制剂具有成分相对明确、起效迅速、性质稳定、质量控制准确等特点，为广大患者提供了更多可选的外用促伤口愈合药物的种类和剂型，推进了伤口愈合外用制剂的发展。
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公开(公告)号：CN110790686A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201910948949.7
申请日：2019-10-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/28 , C07C275/40 , C07C273/18 , C07D295/135 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在制备抗炎、治疗急性肺损伤、慢阻肺、哮喘或肺纤维化药物中的应用，该化合物的结构通式为：本发明所述的化合物可有效抑制LTA4H的水解酶活性，并且具有较高抗炎抗肺纤维化的活性。
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公开(公告)号：CN106491594B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201610880824.1
申请日：2016-10-09
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61K9/72 , A61K9/12 , C07D307/92 , C07D493/10 , A61P11/00 , A61P29/00
Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
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