公开(公告)号：CN106496169B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610880931.4

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  盛彭真 ,  高险 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61P5/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐，提供了如一种如式(I)所示的土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106474110A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610880605.3

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  艾笑羽 ,  高险 ,  盛彭真 ,  刘双伟 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  A61P5/14 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN119504834A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411673222.X

申请日：2024-11-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 赵艳俐 ,  杨诚 ,  杨光 ,  张坤 ,  刘双伟 ,  马岚

IPC: C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的PD‑L1蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得PD‑L1蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗白血病等癌症药物的开发。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119504833A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411667497.2

申请日：2024-11-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 赵艳俐 ,  杨诚 ,  杨光 ,  张坤 ,  刘双伟 ,  马岚

IPC: C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的EGFR蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得EGFR蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗肺癌等癌症药物的开发。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108003174A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711367463.1

申请日：2017-12-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  刘双伟 ,  刘新华 ,  刘通通

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了一种倍半萜衍生物的晶型及其制备方法与用途，晶型A的X-ray粉末衍射图谱中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性；显示出更有利的溶解动力学。

公开(公告)号：CN119504835A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411673721.9

申请日：2024-11-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  张坤 ,  刘双伟 ,  赵艳俐 ,  马岚

IPC: C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化药领域，公开了一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂的结构如式I所示，linker为饱和脂肪链、不饱和脂肪链、由芳香环和饱和脂肪链组成的连接结构或由芳香环和不饱和脂肪链组成的连接结构；R为特定含硅基团作为疏水标签。本发明获得了一种以含硅基团为疏水标签的BTK蛋白降解剂，制备过程简单易行，所得BTK蛋白降解剂具有较高的肝微粒体代谢稳定性，具有可观的口服生物利用度，在体内实验中表现出高效治疗效果，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗白血病等癌症药物的开发。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108129367B

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201810111787.7

申请日：2018-02-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  覃双林 ,  刘双伟 ,  卢骋

IPC: C07C313/06 ,  A61K31/145 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的烷基化方法及其产品与应用，烷基化方法反应原料廉价，反应条件温和，反应步骤简单、易于操作，区域选择性高，立体选择性高，并且以较高的收率得到一类之前方法难以得到的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺衍生物，适用于工业化生产；而且，本发明提供的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺具有较好的抑制器官纤维化作用，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN108794569A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810682018.2

申请日：2018-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  刘双伟 ,  刘通通 ,  赵芮

IPC: C07K5/027 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种天然产物Symplostatin 4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin 4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。

公开(公告)号：CN108129367A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810111787.7

申请日：2018-02-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  覃双林 ,  刘双伟 ,  卢骋

IPC: C07C313/06 ,  A61K31/145 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的烷基化方法及其产品与应用，烷基化方法反应原料廉价，反应条件温和，反应步骤简单、易于操作，区域选择性高，立体选择性高，并且以较高的收率得到一类之前方法难以得到的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺衍生物，适用于工业化生产；而且，本发明提供的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺具有较好的抑制器官纤维化作用，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN106491592A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610878771.X

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P5/14

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如式(I-II)或式(I-III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。