公开(公告)号：CN111170959A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201911426296.2

申请日：2019-12-30

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  张坤 ,  阮灏 ,  魏玉娇 ,  王璇 ,  孙悦 ,  曹胜

IPC: C07D273/01 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/395

Abstract: 本发明提供了一种大环内酯化合物的晶型及其制备方法与用途，该晶型A的X-ray粉末衍射图谱中，2θ衍射角在8.710±0.2、9.059±0.2、13.370±0.2、16.550±0.2、17.480±0.2、18.090±0.2、19.280±0.2、21.710±0.2、26.420±0.2、35.480±0.2、36.520±0.2、40.080±0.2的位置对应有特征衍射峰。本发明所述的晶型A结晶度高、基本上具有不吸湿性、不存在溶剂合物、晶型稳定，不会因为加热，超声，干法研磨和湿法研磨等条件而发生晶体的转换，而且生物利用度能够达78％。

公开(公告)号：CN113264937B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202110637732.1

申请日：2021-06-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨光 ,  黄袆磊 ,  魏明明 ,  孙悦

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种4‑氨基吡唑并[3，4‑d]嘧啶衍生物及其应用，该衍生物结构如式Ⅰ所示，A为芳环基团或芳杂环基团；L为脂肪烷烃；Cyclic为含N杂环结构；Q为羰基或磺酰基；R为烷烃、芳基或杂芳基。本发明合成并筛选出了一种新的4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物，可以以剂量依赖性抑制ALK5受体的活性，该衍生物或其溶剂合物、可药用盐可应用于制备治疗和/或预防癌症的药物中。

公开(公告)号：CN113264937A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110637732.1

申请日：2021-06-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨光 ,  黄袆磊 ,  魏明明 ,  孙悦

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种4‑氨基吡唑并[3，4‑d]嘧啶衍生物及其应用，该衍生物结构如式Ⅰ所示，A为芳环基团或芳杂环基团；L为脂肪烷烃；Cyclic为含N杂环结构；Q为羰基或磺酰基；R为烷烃、芳基或杂芳基。本发明合成并筛选出了一种新的4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物，可以以剂量依赖性抑制ALK5受体的活性，该衍生物或其溶剂合物、可药用盐可应用于制备治疗和/或预防癌症的药物中。