一类碱促进酮与碘化铵和α,β-不饱和酮的三组分环化构建多取代吡啶的方法

    公开(公告)号:CN119306656A

    公开(公告)日:2025-01-14

    申请号:CN202411247786.7

    申请日:2024-09-06

    Applicant: 湖南大学

    Abstract: 本发明开发了一类碱促进酮与碘化铵和α,β‑不饱和酮的三组分环化构建多取代吡啶的方法。既利用市售的酮类化合物与碘化铵和α,β‑不饱和酮三组分起始原料通过[2+1+3]级串联化反应,并以中等至良好的产率获得了各种多取代吡啶类化合物。这种有趣的方法具有操作简单、起始材料易得、反应条件温和、官能团耐受性好和原子经济性高等特点。这种三组分合成策略可以显著提高合成效率以及减少合成步骤,同时也为构建高功能化或复杂的多取代吡啶打开了大门,而传统的合成方法仍然难以制备此类多取代吡啶衍生物。我们相信,这种三组分策略将在有机合成和过渡金属催化剂方面具有较大的应用潜力。

    一种制备吡啶衍生物的方法
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117886742A

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202410035930.4

    申请日:2024-01-09

    Applicant: 中山大学

    Inventor: 刘文博 史秋

    Abstract: 本发明公开了一种制备吡啶衍生物的方法,包括以下步骤:S1、在亲电活化试剂的存在下,脲类化合物与吡啶类化合物进行反应,制得吡啶胍;S2、所述吡啶胍与亲核试剂或自由基前体进行反应,制得二氢吡啶中间体;S3、所述二氢吡啶中间体与氧化剂进行水解反应,制得吡啶衍生物和脲类化合物。本发明通过将廉价易得的吡啶类化合物与活化后的脲反应形成吡啶盐,高选择性的得到各种附加值很高的复杂吡啶衍生物。本发明将脲作为一种大位阻基团用来选择性合成复杂吡啶衍生物,脲类化合物价格低廉、对水和空气都非常稳定,所制得的吡啶胍具有很好的C‑4位官能团化区域选择性,对于离子前体和自由基前体都能兼容。

    一种α-酰胺酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115806502B

    公开(公告)日:2024-02-23

    申请号:CN202211703134.0

    申请日:2022-12-29

    Inventor: 刘燊 郭仁凯 熊艳

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种α‑酰胺酮衍生物及其制备方法和应用,包括如下结构式: 。本发明在反应体系中使用FeCl2作为催化剂,有效地促进了该反应,同时使用TBHP为氧化剂和自由基引发剂,THF为反应溶剂,选择反应温度为70℃,反应时间为4‑6小时,成功抑制了α‑叠氮苯乙烯以及苯甲醛衍生物的自身偶联反应,提高了反应的收率,且得到的产物α‑酰胺酮类化合物经过活性试验结果表明,该产物表现出一定程度的肿瘤抑制活性,具有作为抗肿瘤药物使用的潜力,在医药领域方面具有重要的应用意义。

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