公开(公告)号：CN119161359A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411297618.9

申请日：2024-09-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  沈继伟 ,  丁实 ,  王洋 ,  高俊峰 ,  荆锐 ,  张志成 ,  韩恩惠

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用。所述的新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制PI3K作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于PI3K异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌和脑胶质瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118955526A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411019754.1

申请日：2024-07-29

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 周云鹏 ,  刘举 ,  陈烨 ,  沈继伟 ,  林艺涵 ,  吴霜 ,  杨睿

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用，属于医药技术领域，所述含哌啶酰胺结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞株A549和人肝癌细胞株HepG2具有很好抗肿瘤活性，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118745144A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410804459.0

申请日：2024-06-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  沈继伟 ,  王智 ,  李佳蔚 ,  杨睿

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型EZH2抑制剂化合物及其制备方法和应用，这些化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型EZH2抑制剂化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114656470B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210408188.8

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  魏浩 ,  王洋 ,  吴爽 ,  朱妍 ,  龙恬 ,  李爽 ,  靖婷宇

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及新型取代喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。具有通式Ⅰ所示的结构通式，可做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和抗肿瘤作用结果，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代喹唑啉类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112876457A

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202110148182.7

申请日：2021-02-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 朱翔龙 ,  赵雯雯 ,  刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  王震 ,  杨亚星 ,  李振 ,  温迪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式(Ⅰ)的结构，本发明的新型4‑苯氧基吡啶类衍生物药理活性测试结果显示对人胃癌细胞MKN45、人肺癌细胞A549、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，同时涉及该类化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108329258B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810312564.7

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  李军 ,  宋端正 ,  王洋 ,  丁实

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构，具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110467620A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910812638.8

申请日：2019-08-30

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  史建涛 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明涉及的S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐具有通式(I)的结构，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和抗肿瘤作用结果，本发明得到的新型取代S型和R型四氢化萘酰胺类化合物具有优于对照药的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗范围广，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有价值的。

公开(公告)号：CN110283162A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910613192.6

申请日：2019-07-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  姬经超 ,  郝雪晨 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张明娟 ,  宫益林

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3-d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN110218205A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910601774.2

申请日：2019-07-05

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  雷婷 ,  杨文婷 ,  贺一明 ,  陈阳 ,  史建涛 ,  宫益林

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107141464B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201710336880.3

申请日：2017-05-14

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  崔庆国 ,  王欣 ,  刘举

IPC: C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18 ,  A61K47/60 ,  A61K31/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/365 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药的两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用，属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲，将聚乙二醇作为亲水嵌段，可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段，制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性，可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束，能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度，而且聚合物还具有pH敏感性，由于肿瘤部位的微酸性环境，可实现靶向性释放药物，药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好，可以快速被组织代谢，生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效，可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。