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公开(公告)号：CN101602733B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200910053345.2
申请日：2009-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/47 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种二芳基嘧啶类衍生物(DAPYs)及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式I所示，还包括其药用盐，如盐酸盐，硫酸盐，酒石酸盐，柠檬酸盐，富马酸盐，苹果酸盐，以及药学上可以接受的前体药物和衍生物，以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102716768A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210227246.3
申请日：2012-07-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化工催化剂技术领域，具体涉及一种2-芳基丙酸锌催化剂及其制备方法和应用。本发明2-芳基丙酸锌催化剂的结构式为下述之一种。该催化剂可用于均相催化相应的α-卤代芳基缩酮的1,2-芳基重排反应中，尤其可合成产率高和环境友好的2-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛药物，例如：布洛芬、酮基布洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬或萘普生等。
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公开(公告)号：CN102282135A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200980120780.0
申请日：2009-06-05
Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D233/34 , B01J31/02 , C07B53/00
CPC classification number: C07D233/34 , C07B53/00
Abstract: 一种在9-表奎宁脲存在下将环酸酐与醇进行对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯的方法。此法可使(4S，5R)-半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择性。
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公开(公告)号：CN101486692B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910046918.9
申请日：2009-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/12 , C07B53/00 , B01J31/02
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明公开了一种光学纯的(R)-4-多卤甲基-2-杂环丁酮的制备方法，该方法为：多卤乙醛在催化剂金鸡纳类生物碱和有机碱的作用下与乙酰卤在有机溶剂中进行对映选择性关环反应，各组分的摩尔比为：多卤乙醛∶乙酰卤∶有机碱∶金鸡纳类生物碱＝1∶1～10∶1～30∶0.01～1，反应温度为：-50～50℃，反应时间为：0.5～20小时；过滤反应液，有机层洗涤、干燥、过滤，滤液减压回收溶剂，制得(R)-4-多卤取代甲基-2-氧杂环丁酮；洗涤液用NaOH溶液调节pH至9，析出白色固体，过滤，干燥，得金鸡纳类生物碱。本发明方法反应条件温和、操作方便、原料价廉易得，所得产物具有高收率和高立体选择性，并且催化剂可定量回收套用，成本低，适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN102212022A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110099577.9
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制有一定的抑制活性，可作为抗HIV先导物进一步结构修饰，开发新型抗HIV药物。Ⅰ
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102206177A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110099574.5
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种1-萘基苯甲酮衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性(纳摩尔级)，且部分化合物多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，可以成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN102153517A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110050749.3
申请日：2011-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C57/15 , C07C59/245 , C07C51/41 , A61K31/505 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种二芳基嘧啶酮腙衍生物及其制备方法和用途。所述二芳基嘧啶酮腙衍生物，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。其制备方法是在碱的作用下，肼盐，取代肼盐与二芳基嘧啶在有机溶剂中反应制备目标物；或者，对于肼，肼的络合物，取代肼，取代肼的络合物则直接与二芳基嘧啶反应即得到目标物。药理实验结果表明，该类化合物中大部分对野生型HIV-1毒株复制和多种耐药HIV-1病毒株均有很强的抑制活性，且部分化合物对HIV-2也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN101921240A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010282063.2
申请日：2010-09-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D263/12 , C07D263/10
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种2位取代的(4S,5R)-4-氟甲基-5-（4-甲砜基苯基）-4,5-二氢噁唑啉的合成方法。该方法是用1-氟代烯胺为氟代试剂，使2位取代的(4R,5R)-5-（4-甲砜基苯基）-4,5-二氢噁唑-4-甲醇进行氟代反应，即得2位取代的(4S,5R)-4-氟甲基-5-（4-甲砜基苯基）-4,5-二氢噁唑啉产物。本发明方法反应条件温和，收率高，成本低，具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN101921214A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010243129.7
申请日：2010-08-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C317/22 , C07C315/02
Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种反式对甲砜基肉桂醇的合成方法。该方法包括：1.对氯苯甲醛与甲硫醇钠在相转移催化剂的存在下进行芳核亲核取代反应制得对甲巯基苯甲醛（Ⅱ）。2.化合物Ⅱ与乙烯基卤代镁进行格氏反应制得1-（4-甲巯基苯基）-2-丙烯醇（Ⅲ）。3.化合物Ⅲ在酸催化下进行重排反应即得反式对甲巯基肉桂醇（Ⅳ）。4.在无机催化剂的存在下以双氧水作为氧化剂以及有机过氧化物作为氧化剂氧化化合物Ⅳ即得反式对甲砜基肉桂醇（Ⅰ）。本发明方法原料价廉易得，反应条件温和，收率高，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101284837A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810038586.5
申请日：2008-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)－生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)－半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)－内酯、(3aS，6aR)－硫内酯、(3aS，4S，6aR)－双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)－生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。
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