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公开(公告)号：CN102212032B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201110099562.2
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2，6二氟苯甲酸为原料，依次经过碘代反应，与芳卤代化合物偶联反应，与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应，然后关环、水解，最后制得目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制，而且细胞毒性较低。因此，该该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102212022A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110099577.9
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制有一定的抑制活性，可作为抗HIV先导物进一步结构修饰，开发新型抗HIV药物。Ⅰ
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102206177A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110099574.5
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种1-萘基苯甲酮衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性(纳摩尔级)，且部分化合物多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，可以成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN102212032A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110099562.2
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2，6二氟苯甲酸为原料，依次经过碘代反应，与芳卤代化合物偶联反应，与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应，然后关环、水解，最后制得目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制，而且细胞毒性较低。因此，该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102229547A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110099552.9
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物及其制备方法和用途。所述萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物的制备方法包括，以1-萘酚或2-萘酚为原料,与2-碘代-4-取代苯甲醚发生Ullmann反应生成中间体A；中间体A在三溴化硼作用下发生去甲基化反应得到中间体B；中间体B与4-（溴乙酰氨基）苯磺酰胺衍生物在碱作用下生成目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且较低细胞毒性较低。因此含有该类化合物的组合物可用作治疗艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102219717A
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN201110099575.X
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/18 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种N-苯基芳基甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性（纳摩尔级），且部分化合物对多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN102344455A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110234308.9
申请日：2011-08-13
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D493/22 , A61K31/357 , A61P31/18
Abstract: 如下结构式(I)和(II)所示的瑞香烷型二萜原酸酯类化合物，其中，R1和R3为各种芳香基团或链状环状基团，R2为各种醇、醛、酮、酸形成的醚基，缩醛、缩酮、酯酰胺。以上述结构式(I)或(II)为活性成分组成的药物组合物及其制备方法和在制备治疗或预防艾滋病药物中的应用。
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