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公开(公告)号：CN102712602B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201080053163.6
申请日：2010-11-23
Applicant: 复旦大学 , 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的合成方法。其特征在于：在碱的作用下，丙二腈与离子盐化合物(III)在一定溶剂中进行反应，产物不经分离直接在碱存在下与盐酸乙脒缩合成环，制得2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(I)。该方法反应条件温和，工艺流程简便易行，总收率高且质佳，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102712602A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201080053163.6
申请日：2010-11-23
Applicant: 复旦大学 , 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的合成方法。其特征在于：在碱的作用下，丙二腈与离子盐化合物(III)在一定溶剂中进行反应，产物不经分离直接在碱存在下与盐酸乙脒缩合成环，制得2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(I)。该方法反应条件温和，工艺流程简便易行，总收率高且质佳，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102260215A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110123827.8
申请日：2011-05-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，包括其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102229547A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110099552.9
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物及其制备方法和用途。所述萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物的制备方法包括，以1-萘酚或2-萘酚为原料,与2-碘代-4-取代苯甲醚发生Ullmann反应生成中间体A；中间体A在三溴化硼作用下发生去甲基化反应得到中间体B；中间体B与4-（溴乙酰氨基）苯磺酰胺衍生物在碱作用下生成目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且较低细胞毒性较低。因此含有该类化合物的组合物可用作治疗艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102219717A
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN201110099575.X
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/18 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种N-苯基芳基甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性（纳摩尔级），且部分化合物对多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102382062B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201110218038.2
申请日：2011-08-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式（Ⅰ）所示，包括其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制，而且具有较低的细胞毒性。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102212032B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201110099562.2
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2，6二氟苯甲酸为原料，依次经过碘代反应，与芳卤代化合物偶联反应，与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应，然后关环、水解，最后制得目标化合物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制，而且细胞毒性较低。因此，该该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号：CN102212022A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110099577.9
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制有一定的抑制活性，可作为抗HIV先导物进一步结构修饰，开发新型抗HIV药物。Ⅰ
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公开(公告)号：CN102206177A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110099574.5
申请日：2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种1-萘基苯甲酮衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，还包括其制备方法，以及含有一个或多个此类化合物的组合物，及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明，大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性(纳摩尔级)，且部分化合物多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性，可以成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN102153517A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110050749.3
申请日：2011-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C57/15 , C07C59/245 , C07C51/41 , A61K31/505 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种二芳基嘧啶酮腙衍生物及其制备方法和用途。所述二芳基嘧啶酮腙衍生物，还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。其制备方法是在碱的作用下，肼盐，取代肼盐与二芳基嘧啶在有机溶剂中反应制备目标物；或者，对于肼，肼的络合物，取代肼，取代肼的络合物则直接与二芳基嘧啶反应即得到目标物。药理实验结果表明，该类化合物中大部分对野生型HIV-1毒株复制和多种耐药HIV-1病毒株均有很强的抑制活性，且部分化合物对HIV-2也具有较强的抑制活性，有望成为抗HIV的候选药物。
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