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公开(公告)号：CN104356109B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410633271.0
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III)，再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应，即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯（I）。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319450A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310261384.8
申请日：2013-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/20
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种光学活性2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇的制备方法。本发明是在杂多酸存在下，(S)-1,2,4-丁三醇与酮（醛）经选择性缩酮（醛）制得相应的(S)-2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇（I）。此方法反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319419A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310241117.4
申请日：2013-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的合成方法。该方法系将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸取代苄酯通过催化氢解脱苄即得4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸（I）。此方法反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145540A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310083648.5
申请日：2013-03-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛，再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103121964A
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201310017250.1
申请日：2013-01-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种制备阿托伐他汀钙关键中间体的方法。此方法以5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(3-醛基丙基)-4-苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺为原料，在手性催化剂的作用下与双乙烯酮发生Aldol缩合得到手性化合物(R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(苯氨基)甲酰基]-1H-吡咯-1-基]-5-羟基-3-羰基庚酸异丙酯的方法。此法原料易得，工艺简单，具有工业化价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103570670B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201310590324.0
申请日：2013-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种光学活性2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法。该化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。本发明以1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮，在碱和溴素存在下与甲醇反应得到2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯与2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的混和物，该混合物再经锌脱溴制得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯（I）。本发明方法反应条件温和，操作简便，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145540B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201310083648.5
申请日：2013-03-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛，再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103570670A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201310590324.0
申请日：2013-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种光学活性2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法。该化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。本发明以1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮，在碱和溴素存在下与甲醇反应得到2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯与2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的混和物，该混合物再经锌脱溴制得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯（I）。本发明方法反应条件温和，操作简便，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103497090A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310385582.5
申请日：2013-08-30
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07C37/86 , C07B2200/07 , C07C39/14
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为光学活性取代3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚的制备方法。本发明方法是在有机溶剂存在下，（RS）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚与（1S,2S）-（+）-环己二胺或（1R,2R）-（-）-环己二胺结晶，然后在无机酸或有机酸的醇溶液中解析环己二胺即得（R）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚或（S）-取代-3,3’-二苯基-2,2’-联-1-萘酚。此方法反应条件温和，产品纯度高，操作简单，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN103087072A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310045202.3
申请日：2013-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种（+）-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物（+）-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得（+）-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。
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