公开(公告)号：CN116924899A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202310910073.3

申请日：2023-07-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 戴惠芳 ,  刘宝露 ,  李斌 ,  戴华丽 ,  梅傲雪

IPC: C07C45/64 ,  C12P7/26 ,  C07C49/24 ,  C07C45/74 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明提供了一种天然等同覆盆子酮的合成方法，属于药物合成领域。本发明以天然大茴香醛和天然丙酮为初始原料，经碱性树脂催化Claisen‑Schmidt缩合、酶催化还原和乙硫醇钠脱甲基三步连续化反应得到最终的天然等同物覆盆子酮。本发明的制备方法安全、清洁，产率稳定，可达85％左右，为工业连续化生产提供了依据。本发明的制备方法既符合清洁化生产要求，又凭借连续化工艺节约了人力成本，适合大规模工业生产。

公开(公告)号：CN101284837B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810038586.5

申请日：2008-06-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为(+)-生物素立体选择性全合成方法。该合成方法包括：以二酸为起始原料经酰卤脱水关环制备内消旋环酸酐，在金鸡纳类生物碱存在下与醇经对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯；然后再经过选择性还原、酸催化关环、Fukuyama偶联反应等，制得中间产物(3aS，6aR)-内酯、 (3aS，6aR)-硫内酯、(3aS，4S，6aR)-双苄生物素及其衍生物；在无机酸作用下脱苄、开环，在活性炭催化下于无机碱溶液中关环反应制备得(+)-生物素。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，所用的催化剂具有良好的稳定性且易于回收，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101215293B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200810032505.0

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  盛浩

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(3aS，6aR)-1，3-取代芳基-四氢-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑衍生物的制备方法。具体是将(3aS，6aR)-1，3-二取代芳基-四氢-4H-噻吩并[3，4-d]咪唑-2，4(1H)-二酮与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行Fukuyama偶联反应，一次引入多碳侧链，进而加水、过滤制备得目标产物，收率＞85％。本发明原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂具有良好的稳定性和活性，易于回收，便于大规模制备。

公开(公告)号：CN101215292A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200810032503.1

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建 ,  戴惠芳 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种双苄生物素及其衍生物的合成方法。此方法将叔醇或烯在酸或路易斯酸存在下用取代硅烷还原得到构型单一的目标化合物。此法原料易得，反应条件温和，无需高温高压，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111302915B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202010149016.4

申请日：2020-03-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 戴惠芳 ,  朱猷律

IPC: C07C45/41 ,  C07C47/575 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明属化学应用技术领域，具体为一种微通道连续化臭氧氧化制备茴香醛的方法。本发明以茴香脑为原料，以臭氧为氧化剂，亚硫酸氢钠为还原剂，采用微通道设备混合，进行连续化反应，在有溶剂或无溶剂条件下，茴香油被臭氧氧化，臭氧化物经过亚硫酸氢钠还原，得到目标产物茴香醛。与现有合成技术相比，本发明实现了连续化反应，易于自动化控制，操作简便安全，反应条件温和，副产物少，成本低，污染少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111302915A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010149016.4

申请日：2020-03-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 戴惠芳 ,  朱猷律

IPC: C07C45/41 ,  C07C47/575 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明属化学应用技术领域，具体为一种微通道连续化臭氧氧化制备茴香醛的方法。本发明以茴香脑为原料，以臭氧为氧化剂，亚硫酸氢钠为还原剂，采用微通道设备混合，进行连续化反应，在有溶剂或无溶剂条件下，茴香油被臭氧氧化，臭氧化物经过亚硫酸氢钠还原，得到目标产物茴香醛。与现有合成技术相比，本发明实现了连续化反应，易于自动化控制，操作简便安全，反应条件温和，副产物少，成本低，污染少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102282149A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200880108194.X

申请日：2008-09-22

Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  熊非 ,  荆淑萍

IPC: C07D513/04 ,  C07D491/048 ,  C07D233/30

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D233/32 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明公开了制备生物素合成的中间体的方法，和使用所述中间体制备生物素的方法。具体地，本发明公开了用于式(I)的天然产物(+)-生物素的立体选择性全合成的方法。

公开(公告)号：CN102060798A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201110000539.3

申请日：2011-01-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 戴惠芳

IPC: C07D257/04

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种沙坦类药物关键中间体2-(1-氢-4-四唑)-4′-甲基联苯及其衍生物的合成方法。本发明以商业易得的邻卤苯腈或邻腈基联苯衍生物为原料，在质子性溶剂中与水合肼作用，通过[3＋2]环加成反应制得2-(1-氢-4-四唑)-4′-甲基联苯及其衍生物。本发明反应条件温和，操作简单，绿色环保，成本低廉，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101215292B

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200810032503.1

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建 ,  戴惠芳 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种双苄生物素及其衍生物的合成方法。此方法将叔醇或烯在酸或路易斯酸存在下用取代硅烷还原得到构型单一的目标化合物。此法原料易得，反应条件温和，无需高温高压，产率和立体选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101891790A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010232712.8

申请日：2010-07-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 戴惠芳 ,  应莺 ,  钟东威 ,  朱俊怡

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种双分子鹅去氧胆酸衍生物的合成方法。本发明以鹅去氧胆酸为原料，经羧基保护，在有机溶剂中与选择性酯化试剂二酰氯反应，反应在无水或惰性气体保护下进行；高区域选择性经甾环C-3位的3α-羟基进行酯化，得到双分子鹅去氧胆酸衍生物，通过重结晶得纯品双分子鹅去氧胆酸衍生物。本发明方法，原料丰富易得，反应条件温和，区域选择性高，成本低，易于操作，具有较大的工业化应用前景。