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公开(公告)号：CN104801343B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201510093650.X
申请日：2015-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: B01J31/22 , C07F15/06 , C07D303/08 , C07D303/04 , C07D303/40 , C07D301/32 , C07C31/42 , C07C31/20 , C07C29/10 , C07C69/675 , C07C67/31
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种三价钴Salen催化剂及其合成方法与在末端环氧化物拆分中的应用。本发明提供的三价钴Salen催化剂，由廉价易得的原料经简单反应制备得到，是一种双核大环催化剂；用于催化末端环氧化物的水解动力学拆分，催化剂使用温度为15~30oC，催化剂用量为外消旋环氧化物的0.008~0.02mol%，反应产率可达48%以上，所得拆分产物ee值达99%以上。本发明催化剂反应条件温和，用量少，拆分效率高，可用于多种末端环氧化物的水解动力学拆分，有很好的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN104356109B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410633271.0
申请日：2014-11-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
CPC classification number: C07D319/06
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法。本发明是将3-((取代氧甲酰)氧)-5-己烯酸酯(II)在无机碱的存在下用溴代试剂在有机溶剂中进行溴代环化反应，得到2-((4R,6S)-6-溴甲基-2-氧代-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(III)，再在质子酸的存在下与缩酮化试剂进行缩酮化反应，即得2-((4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯（I）。该化合物是制备他汀类降血脂药的关键手性中间体。本发明方法原料易得，条件温和，操作简便，成本低廉，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103261173B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201180059934.7
申请日：2011-11-30
Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法。本发明包括将氰乙酰胺在各种酰卤及催化剂的存在下与甲酰胺衍生物反应，制得丙烯腈类化合物(Ⅱ)的步骤以及在碱存在下将所得的化合物(Ⅱ)与盐酸乙脒缩合制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的步骤。
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公开(公告)号：CN104801343A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510093650.X
申请日：2015-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: B01J31/22 , C07F15/06 , C07D303/08 , C07D303/04 , C07D303/40 , C07D301/32 , C07C31/42 , C07C31/20 , C07C29/10 , C07C69/675 , C07C67/31
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种三价钴Salen催化剂及其合成方法与在末端环氧化物拆分中的应用。本发明提供的三价钴Salen催化剂，由廉价易得的原料经简单反应制备得到，是一种双核大环催化剂；用于催化末端环氧化物的水解动力学拆分，催化剂使用温度为15~30oC，催化剂用量为外消旋环氧化物的0.008~0.02mol%，反应产率可达48%以上，所得拆分产物ee值达99%以上。本发明催化剂反应条件温和，用量少，拆分效率高，可用于多种末端环氧化物的水解动力学拆分，有很好的工业应用价值。
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![2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯的制备方法](/CN/2013/1/55/images/201310278923.jpg)
公开(公告)号：CN103387560A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201310278923.9
申请日：2013-07-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(I)的制备方法。其步骤包括：(S)-1-取代-4-烯-2-戊醇(II)进行不对称环氧化制备(2S,4R)-1-取代-4-环氧-2-戊醇(III)；再经氰化钠开环加成制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己腈(IV)；经Pinner反应制备(3S,5S)-6-取代-3,5-二羟基己酸酯(V)；再与2,2-二甲氧基丙烷保护制备2-[(4R,6S)-6-取代甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环]-乙酸酯(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，原料价廉易得，所得产物具有高收率，高立体选择性，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103319450A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310261384.8
申请日：2013-06-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/20
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种光学活性2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇的制备方法。本发明是在杂多酸存在下，(S)-1,2,4-丁三醇与酮（醛）经选择性缩酮（醛）制得相应的(S)-2-(2,2-取代-1,3-二氧五环-4-基)乙醇（I）。此方法反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319419A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310241117.4
申请日：2013-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的合成方法。该方法系将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸取代苄酯通过催化氢解脱苄即得4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸（I）。此方法反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103145540A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310083648.5
申请日：2013-03-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛，再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得，条件温和，操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103121964A
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201310017250.1
申请日：2013-01-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种制备阿托伐他汀钙关键中间体的方法。此方法以5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(3-醛基丙基)-4-苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺为原料，在手性催化剂的作用下与双乙烯酮发生Aldol缩合得到手性化合物(R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(苯氨基)甲酰基]-1H-吡咯-1-基]-5-羟基-3-羰基庚酸异丙酯的方法。此法原料易得，工艺简单，具有工业化价值。
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公开(公告)号：CN105646483B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201610108387.1
申请日：2016-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种利用微通道反应器连续制备中氮茚化合物的方法。本发明以2‑(吡咯烷‑2‑亚基)乙酸甲酯和3‑氯戊‑2‑烯二酸二甲酯在有机碱存在下，在微通道反应器中通过连续加料的方式进行成环反应，制得喜树碱类衍生物中间产物中氮茚化合物7‑(2‑甲氧基‑2‑氧乙基)‑5‑氧‑1,2,3,5‑四氢中氮茚‑8‑甲酸甲酯。本发明利用微通道反应器极好的传热传质效率和使用柱塞泵进行进料量的精确控制，大大缩短反应时间并提升产品的质量，同时避免了繁琐的塔釜装置，能够连续不间断的生产，具有重大的工业应用价值。
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