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公开(公告)号：CN102670570B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201210138173.0
申请日：2012-05-04
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有微孔的海绵状的盐酸昂丹司琼膜剂及其制备方法，其组分包括盐酸昂丹司琼、水溶性高分子材料和水不溶性微粉，本发明将两种高分子材料配合使用，其中一种高分子材料的分子量为10,000～200,000道尔顿，另一种高分子材料的分子量为200,000～10,000,000道尔顿，两种材料的比例为1:4～4:1。通过较低分子量的高分子材料使膜较快溶解，通过较高分子量的高分子材料保证膜的物理强度和韧性，既达到速释的目的，又保证了膜的强度。
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公开(公告)号：CN103113356A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310073708.5
申请日：2013-03-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明涉及罗苏伐他汀钙的中间体式（Ⅰ）的制备方法技术领域。本发明式（Ⅰ）化合物制备方法，是将下式2化合物、下式5化合物和式6化合物在碱性条件下反应得到，R2为C1-C4的烷基。本发明方法操作简单，条件温和（无需低温），且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。
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公开(公告)号：CN102850326A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203996.7
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法。
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公开(公告)号：CN102775393A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110118176.3
申请日：2011-05-09
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/04
Abstract: 本发明涉及阿利克仑关键中间体的制备方法技术领域。本发明所说的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮的制备方法包括，步骤a，以式(3)化合物为原料，在氯代试剂作用下，制备得到酰氯中间体；步骤b，将酰氯中间体在酸作用下，用芳烃催化，得目标产物。本发明方法操作简单，条件温和，不必催化氢化后，再关环制备内酰胺，可以直接由叠氮基同酰氯作用得到内酰胺化合物。与现有技术相比，避免使用重金属，且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。
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公开(公告)号：CN102219728A
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN201010177071.0
申请日：2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明涉及丁酸氯维地平关键中间体的制备方法技术领域。本发明所述的4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸单甲酯制备方法，其步骤是：首先以2，3-二氯苯甲醛，3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料，在醇类溶剂中环合反应，然后在钯碳催化氢化下反应得目标化合物。本发明的制备方法三种原料易得，且跟现有技术所使用的原料和各种试剂相比无毒，不存在环境污染问题；另外本发明的制备方法反应路线短、收率高，且操作简便、成本低廉，易应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103694237B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201410006582.4
申请日：2014-01-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D211/76 , C07D211/88
Abstract: 本发明提供了一种抗凝血药阿哌沙班的制备方法及关键中间体，该方法包括以下步骤：(1).以N-(4-硝基苯基)-3,3-二氯-2-氧代哌啶(化合物15)为起始原料，经还原反应得到化合物16；(2).化合物16与5-溴戊酰氯发生酰化反应得到化合物17；(3).化合物17在环合缩合剂的存在下反应得到化合物18；(4).化合物18与碱发生消除反应得化合物19；(5).化合物19与化合物4发生反应得化合物6；(6).化合物6最后经氨解得阿哌沙班。与现有的技术相比，本发明的优势在于：1)合成路线更为合理；2)避免使用昂贵或毒性、刺激性较大的试剂；3)反应副产物少易于纯化；4)总收率较高；5)反应适合工业化生产。反应路线见下式。
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公开(公告)号：CN103965065B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN103393624B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310264875.8
申请日：2013-06-28
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠膜状制剂，包括条状膜带和负载在其上的治疗有效量的活性药物孟鲁司特钠；所述条状膜带，包括酸性条状膜带和碱性条状膜带，所述酸性条状膜带和碱性条状膜带连成一体，并相互间隔设置；所述酸性条状膜带，以高水溶性高分子成膜材料为主体，以膜带重量计，含有1～20%的酸性剂；所述碱性条状膜带，以高水溶性高分子成膜材料为主体，以膜带重量计，含有1～20%碱性剂。本发明遇水后成为泡腾膜，产生大量气泡，麻痹嗅觉而掩味，并可加速溶出。
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公开(公告)号：CN102850325B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210203599.X
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于口服抗凝血药达比加群酯中间体（式3化合物）的化学合成技术领域。本发明的方法与现有技术相比，能同时解决多方面的问题，所使用的试剂价格便宜，反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，即本发明的制备方法能够高收率低成本的制备达比加群酯关键中间体3，且适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102807571A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201210168235.2
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明的坦西莫司制备方法，其步骤包括：1）在有机溶剂存在下，2,2-二（羟甲基）丙酸和4-甲氧基苯甲醛二甲基缩醛催化反应得化合物Ⅱ；2）在有机溶剂和碱性条件下，化合物Ⅱ和2,4,6-三氯苯甲酰氯于常温反应，然后在该反应液内加入含化合物A和4-（N,N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂，反应生成化合物B；其中P为保护基团；3）在溶剂条件下，化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的方法合成路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。
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