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公开(公告)号：CN104487437B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201380038748.4
申请日：2013-11-20
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D411/04
CPC classification number: C07D411/04
Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。
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公开(公告)号：CN103724221B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN103833588B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201210465837.4
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号：CN101381371B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200710045600.X
申请日：2007-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/407 , A61P35/02
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3-C8的环烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或S的杂原子的3-10元的杂环基；R2选自氢或C1-C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C2-C10的炔基、C3-C10的环烷基、带C5-C10的芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；R4选自氢或C1-C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。式I 式I-6
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公开(公告)号：CN100448866C
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200510029738.1
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100448865C
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200510029734.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供用于合成化合物N-[(2S)-2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙基]-L-丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN119528725A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411704431.6
申请日：2024-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C67/313 , C07C69/34 , C07C67/08 , C07C67/14
Abstract: 本发明属于医药中间体合成技术领域，特别涉及一种脂肪二酸单叔丁酯的制备方法及其中间体化合物。该制备方法通过将烷二酸单苄酯酰卤化、酯化以及氢化制得目标产物。该制备方法得到的目标产物收率高(75％以上)、纯度高(99.3％以上)，简化了反应的操作及后处理，提高了生产安全性，降低了生产成本，更适合产业化生产。
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![3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸的制备工艺](/CN/2014/1/110/images/201410554871.jpg)
公开(公告)号：CN105566214B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201410554871.8
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/803 , C07D213/79
Abstract: 本发明提供了一种3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺，反应式如下，其中，取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基；该方法包括：将反应底物3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑N‑R取代‑2‑吡啶甲酰胺类化合物I与50‑70％的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸。本发明的积极进步效果在于，本发明中直接使用50‑70％的硫酸水溶液既作为水解试剂，又作为溶剂。此浓度的硫酸水溶液不具有氧化性，因而会减少加料阶段副产物的生成。同时，还可避免现有报道中浓硫酸遇水剧烈放热，反应液局部温度过高对反应造成的影响，也消除了生产隐患。本制备工艺反应条件温和、操作简便、且产物收率高，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106478453B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510551986.6
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/12 , C07C327/30 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：虚线Cy表示不稠合苯环或稠合苯环；R1、R2独立地选自氢、卤素、苯基、苄基、苄氧基、C1‑C3的烷基或C1‑C3的烷氧基；R3选自氢、甲基；X选自O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN106478447A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510552009.8
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/16 , C07C231/02 , C07C69/712 , C07C67/08 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类羧酸衍生物的制备及其作为FXR拮抗剂的应用，具体提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基、羧基；X选自NH或O；n1为0或1；n2为0或1；R1及基团位于苯环上的任意取代位置。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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