-
公开(公告)号：CN106478446A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551120.5
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/69 , C07C235/60 , C07C235/48 , C07C235/66 , C07C237/32 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C69/94 , C07C67/08 , C07D307/68 , C07D333/38 , A61K31/166 , A61K31/216 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类酰胺或酯类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了式(I)如式(I)所示化合物， 其中：X选自NH、O；Ar为取代的芳环，芳环Ar上的取代基选自氢、羟基、卤素、甲基、羟甲基、甲氧基、硝基、氨基、苯基、羟苯基、乙酰氧基或乙酰胺基，所述取代基为一个或多个，且在芳环上的位置不限。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106478447B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201510552009.8
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/16 , C07C231/02 , C07C69/712 , C07C67/08 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类羧酸衍生物的制备及其作为FXR拮抗剂的应用，具体提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基、羧基；X选自NH或O；n1为0或1；n2为0或1；R1及基团位于苯环上的任意取代位置。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106478452B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106478452A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN105777709A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410831239.3
申请日：2014-12-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种阿格列汀的制备工艺。包括以下步骤：1)2‐(6‐氯‐3‐甲基‐2,4‐二氧代‐3,4‐二氢‐2H‐嘧啶‐1‐基甲基)‐苄腈(IV)与(R)‐3‐Boc‐氨基哌啶在碱存在下以及醇溶剂中发生取代反应，得到化合物IX，2)用酸脱除所述化合物IX的叔丁氧羰基的保护基，得到阿格列汀(V)，其合成路线如下所示：其特征在于，所述步骤1)所用的碱选自无机碱，所用的醇溶剂选自有位阻醇；所述步骤2)所用的酸选自羧酸。本发明优势在于，在由化合物(IV)到化合物(V)的过程中选用有位阻的醇作为溶剂，能有效避免烯丙位α‐Cl位与溶剂反应生成杂质；选用酸性较弱的有机羧酸来脱Boc保护基，对化合物结构无破坏，且避免了使用对甲苯磺酸，其在低级醇作为溶剂时可能基因毒性杂质的引入。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106478453B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510551986.6
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/12 , C07C327/30 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：虚线Cy表示不稠合苯环或稠合苯环；R1、R2独立地选自氢、卤素、苯基、苄基、苄氧基、C1‑C3的烷基或C1‑C3的烷氧基；R3选自氢、甲基；X选自O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106478447A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510552009.8
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/16 , C07C231/02 , C07C69/712 , C07C67/08 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类羧酸衍生物的制备及其作为FXR拮抗剂的应用，具体提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基、羧基；X选自NH或O；n1为0或1；n2为0或1；R1及基团位于苯环上的任意取代位置。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106146335A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510171141.4
申请日：2015-04-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/24 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C231/14 , C07C69/712 , C07C67/14 , A61K31/216 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种芳氧苯酸类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自羟基、甲氧基、乙氧基或氨基，R2选自氢、卤素、硝基、羧基、甲氧基或甲基，X选自N或O，n1为0或1，n2为0或1。此外，式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106478446B
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201510551120.5
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/69 , C07C235/60 , C07C235/48 , C07C235/66 , C07C237/32 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C69/94 , C07C67/08 , C07D307/68 , C07D333/38 , A61K31/166 , A61K31/216 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类酰胺或酯类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了式(I)如式(I)所示化合物，其中：X选自NH、O；Ar为取代的芳环，芳环Ar上的取代基选自氢、羟基、卤素、甲基、羟甲基、甲氧基、硝基、氨基、苯基、羟苯基、乙酰氧基或乙酰胺基，所述取代基为一个或多个，且在芳环上的位置不限。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN106478453A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551986.6
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/12 , C07C327/30 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：虚线Cy表示不稠合苯环或稠合苯环；R1、R2独立地选自氢、卤素、苯基、苄基、苄氧基、C1-C3的烷基或C1-C3的烷氧基；R3选自氢、甲基；X选自O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.031 seconds)
